前药相关论文
胰腺癌素有“癌症之王”之称,是恶性程度最高的实体肿瘤。化疗药物吉西他滨（GEM）一直是临床治疗胰腺癌的“金标准”。但是,吉西他滨......
核苷类化合物与天然核苷结构相似,能够作为天然核苷的替代物,活化为三磷酸形式后掺入到病毒基因组中,抑制病毒增殖,发挥抗病毒作用......
学位
前药是自身无活性，在体内经化学或酶代谢后释放出有药效活性的原药或代谢物的化合物。前药设计是一种改善眼用制剂不良性质，如水溶性......
动脉粥样硬化（Atherosclerosis,AS）是缺血性心血管疾病的主要病理学基础,具有较高的发病率和死亡率。近年来,AS的靶向治疗成为研究的......
研究背景:恶性肿瘤严重威胁着我国居民的生命健康,化疗是恶性肿瘤治疗的主要手段之一,但目前限制化疗药物（例如紫杉醇或喜树碱）临床......
背景:脓毒症是宿主免疫失调导致器官功能障碍的一种危及生命的病症。在炎症反应过程中,免疫细胞等过度产生的细胞因子会造成多种组......
本实验建立了一种液相色谱-串联质谱 （LC-MS/MS） 法快速、灵敏测定Sprague-Dawley （SD） 大鼠血浆中紫杉醇前药 （Pro-PTX） 及紫杉醇 （PTX） ......
乳腺癌的转移和复发是现阶段肿瘤治疗的主要问题之一,大量研究表明传统的化疗仅杀死大部分已经分化的肿瘤细胞,使肿瘤体积一段时间......
胰腺癌是一种致死率高的恶性肿瘤,其5年生存率不足10%。由于缺乏有效的早期筛选和诊断方法,绝大多数患者在确诊时处于晚期,此时已......
替诺福韦是一种腺嘌呤无环核苷酸类似物,可有效抑制乙型肝炎病毒（HBV）的复制。由于其口服生物利用度低,细胞渗透性差,具有肾毒性,通......
达沙替尼是继伊马替尼之后的第二代酪氨酸激酶抑制剂,主要用于慢性粒细胞和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗,具有起效浓度......
最近几年中基于刺激响应释放功能的纳米胶束系统受到了广泛的关注,因为它们能有效减弱药物在血液循环过程中的提前泄露,同时还具备......
十六元大环内酯类抗生素-布雷菲德菌素A因其具有高效广谱的抗肿瘤活性,已成为广泛研究的抗癌潜药,但存在的水溶性差、毒副作用大等......
治疗多重耐药性人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的有效药物在临床上相当稀缺.Fostemsavir是首个CD4黏附抑制剂Temsavir的前药,具有......
细胞衰老与癌症及特发性肺纤维化（IPF）等多种年龄相关的疾病有关。清除异常积累的衰老细胞对这些疾病的治疗具有积极意义。抗衰老药......
本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆.结果 表明,氨......
与正常细胞相比,癌细胞由于致癌原刺激、代谢活性的提高以及线粒体功能紊乱,呈现出“不正常”的氧化还原稳态。一方面它需要高水平......
尽管阿司匹林在动物养殖中具有重要意义，但同样胃肠道反应等副作用明显，而且，阿司匹林结构不稳定，在体内易水解产生游离的水杨酸，影响疗......
脑梗死又称缺血性脑卒中，其病理机制非常复杂[1]，是一个高致残率和高致死率的疾病，目前国内外尚无理想的治疗药物，因此相关药物的研究......
目的 建立大鼠血浆中新型抗HBV前药阿米福韦新酯(ZBH20 001)、中间产物ZBH201001单酯及活性代谢产物602076的LC-MS/MS定量检测方法......
会议
α,β-不饱和酮化合物CDDO-Me具有显著的抗炎和抗肿瘤活性[1],但在进行2型糖尿病慢性肾病Ⅲ期临床研究时,发现它有严重的心血管不......
荧光生物识别染料在生物医学领域具有非常广阔的应用前景，特别是荧光识别及荧光成像具有快速、安全、高效和无创等特点，非常适合在组......
前药和协同治疗在一定程度上可以弥补游离小分子药物的缺点，如疗效差且副作用大.因此，我们设计了一种逐级酸响应性前药纳米粒子PLLDB......
通过提高肿瘤细胞内ROS 的水平造成过强的氧化应激效应，进而引发肿瘤细胞凋亡，是目前肿瘤治疗的重要手段.一些研究表明，肉桂醛及其类......
近年来，将肿瘤组织特异性与荧光成像相结合的诊断治疗型前药输送系统受到越来越多的关注，它不仅能够对癌细胞内部或外部刺激进行响应......
与正常细胞相比，癌细胞由于致癌原刺激、代谢活性的提高以及线粒体功能紊乱，呈现出“异常”的氧化还原稳态：一方面它需要更高浓度的活......
近年来，作为对低氧敏感，能靶向识别肿瘤和癌细胞的偶氮还原酶探针已经被广泛报道[1-3]。偶氮还原酶全称为细胞色素P450还原酶，广泛存......
果胶主要是由α-1,4-D-半乳糖醛酸单元组成的杂多糖,侧基由不同的中性糖残基通过至少22种糖苷键连接而成.果胶具有的抗肿瘤及调节......
癌症治疗一直是当今社会的主要问题。传统的抗癌化疗药物由于对癌细胞的非选择性,给患者带来了不可忽略的副作用。尽管近年来由单......
为了提高抗癌药物美法仑(Mel)的水解稳定性,生物学半衰期和抗癌功效,开发一种新的酯化策略,通过将Mel中的羧基与重氮化的对氨基苯......
目的： 和厚朴酚（Honokiol，HK）具有抗脑卒中、抗炎、抗血小板聚集等重要生理活性。但其水溶性差和体内较低口服生物利用度，使其发展为......
随着生物纳米技术在药物递送领域的深入研究和广泛应用,研究人员设计和构建多种功能各异的纳米药物递送系统用于抗肿瘤药物的高效......
前药(PrDdrug)是原药与载休通过化学键连接起来的一种暂时性化合物，其可以改变或修饰原药的理化性质，在体内降解成原药后再发挥......
目的合成一种由葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的脑靶向去甲文拉法辛前药。方法将苄基保护的去甲文拉法辛与己二酸单叔丁酯在缩合剂DC......
取代的吡啶除草剂式Ⅰ化合物适合用作除草剂,其中各取代基是如权利要求1所定义的。授权公告号:CN1824662B申请人:辛根塔参与股份公......
目的合成二丙酸倍他米松。方法以倍他米松为原料,经过酸催化17,21-环合、选择性水解和21位丙酰化3步反应,合成倍他米松-17,21-双丙......
目的设计合成丹参素脑靶向衍生物,并研究其在大鼠体外血浆和脑匀浆中的代谢。方法将四甲基吡嗪及其衍生物作为载体引入丹参素设计......
