用兔血小板膜受体筛选血小板激活因子(TAF)拮抗剂

来源 :中国抗生素杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:llllwfny
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在兔血小板膜中,血小板激活因子(PAF)结合部位显示高度亲合性(Kd=0.1±0.007nmol/L)、饱和性、显著的药理学特异性,其最大结合容量为2.89±0.32pmol/mg蛋白。3H-PAF饱和结合浓度为0.2nmol/L。等温线表明为单一结合位点。红曲霉(Monascussp.F400)代谢产物中的小成份D(2A)和C(4A)与PAF竞争受体结合部位,它们是PAF的拮抗剂。D2A的IC50为3.16×10-5mol/L,C4A的IC50为3.03×10-5mol/L。 Platelet-activating factor (PAF) binding sites showed high affinity (Kd = 0.1 ± 0.007 nmol / L), saturation, and significant pharmacological specificity in rabbit platelet membranes with a maximum binding capacity of 2. 89 ± 0.32 pmol / mg protein. 3H-PAF saturation binding concentration of 0.2nmol / L. Isotherms indicate a single binding site. The small components D (2A) and C (4A) in the metabolites of Monascus (Monascussp. F400) compete with PAF for receptor binding sites and are antagonists of PAF. The IC50 of D2A was 3.16 × 10 -5 mol / L, and the IC50 of C4A was 3.03 × 10 -5 mol / L.
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