杂环化合物由于其自身结构的特殊性,大多都具有丰富的生物活性。而氮元素是组成生命大分子的基本元素之一,在生物界中分布广泛,参与各种生命活动,与生命有着非常深刻的联系。现在,临床所使用的药物大多数也都是由含氮有机化合物参与合成的。五元含氮杂环化合物是一类特殊类型的具有潜在优势的架构,近些年来在药物的合成领域越发受到广大研发人员的关注。而绕丹宁作为噻唑烷酮类的五元含氮杂环,不仅在药物化学方面具有非常重要的作用,在分析化学、光化学、生物化学、工业及配位化学等多种领域均具有广泛的应用。然而大多数文献报道的绕丹宁类化合物的合成通常需要用到毒性较大的硫光气或二硫化碳,实验操作步骤繁琐,反应条件不易控制,且整个过程对环境不友好。因此迫切需要开发新的合成方法来弥补绕丹宁合成研究上的不足。本文对绕丹宁及其衍生物的合成进行了一定的优化改进:改用芳香胺和双羧甲基三硫代碳酸盐在水作溶剂的条件下直接反应,生成绕丹宁环,然后再与不同取代基的醛脱水缩合,合成了一系列绕丹宁衍生物。其结构经核磁共振谱等表征且同时进行抑菌活性测定。抑菌活性结果显示:目标化合物Va,Vc,Vd对大肠杆菌具有较好的抑菌活性,目标化合物Va,Vb,Vc,Vd,Vl,Vn对金黄色葡萄球菌具有较好的抑菌活性。另外我们还研究发现了一种新的绕丹宁环的合成方法:用硫脲和巯基乙酸在盐酸的作用下反应,一步合成绕丹宁环,并对其合成条件进行了一定的探究。然后在此基础上进行了拓展延伸,选用不同取代基的硫脲与巯基乙酸、巯基乙酸乙酯、取代的巯基乙酸分别进行反应,研究合成了一系列绕丹宁类衍生物,并探究了这些反应的最佳反应条件。其结构经核磁共振氢谱、碳谱等表征。研究结果表明:不同取代基的硫脲与巯基乙酸及取代的巯基乙酸反应,可以有效合成绕丹宁类衍生物;而不同取代基的硫脲与巯基乙酸乙酯反应,目前只能得到中间产物硫代硫酯类化合物,其后续的合环反应还有待进一步的探究。