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吲哚咔唑类化合物因其结构多样性和良好的生物活性而受到广泛关注。该类化合物可作用于多种肿瘤相关靶点,如拓扑异构酶I (TOPO I)、蛋白激酶C、细胞周期蛋白(CDKs)以及检测点激酶等,是一类具有研究价值和开发潜力的化合物。本文从改善吲哚咔唑类化合物水溶性出发,通过C环开环、E环减环、D环引入取代基以及吲哚N原子上引入糖基片段等方式对其进行结构改造,设计合成了21个咔唑类化合物,并测试了化合物的水溶性和体外抗肿瘤活性。水溶性测试结果表明:由糖基修饰的吲哚马来酰亚胺化合物水溶性有了很大