【摘 要】
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血卟啉衍生物光敏疗法用于肿瘤治疗,由于其生物半衰期短且有较重的副作用,因此影响了它的进一步应用。 为克服这一问题,我们将血卟啉衍生物(HPD)与一种CEA单克隆抗体,C50
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血卟啉衍生物光敏疗法用于肿瘤治疗,由于其生物半衰期短且有较重的副作用,因此影响了它的进一步应用。 为克服这一问题,我们将血卟啉衍生物(HPD)与一种CEA单克隆抗体,C50单抗,通过碳二亚胺(EDCI)偶联,制备了HPD-C50单抗偶联物,并对纯化后偶联物的理化性质进行了鉴定。用ELISA鉴定偶联物的免疫活性,与标准单抗无明显差异(P>0.01)。 以表达CEA的SW1116细胞株和不表达CEA的Hep-2细胞株用MTT法进行体外肿瘤细胞的抑制实验。结果表明偶联物较游离血卟啉对表达CEA的肿瘤细胞的抑制效果明显增强,对非表达CEA细胞的抑制效果反而降低。同时,对各摩尔比的偶联物进行测定,发现摩尔比为66:1时,抑制效果最好,其半数抑制浓度<2.2ug/ml。 对血卟啉衍生物光敏抑制作用机制进行研究,发现凋亡细胞的数量、比例以及凋亡过程进展的速度均与样品中血卟啉衍生物的含量成正比。说明血卟啉衍生物对肿瘤细胞的抑制作用的机制存在诱导细胞凋亡的成分。
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