【摘 要】
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吲哚是一种在有机化学中占有中心地位的含氮杂环化合物,在药物化学领域它也被视为一种特殊结构。此外,吲哚衍生物也能作为一种多功能的前体用于制备农用化学品和功能材料。因此,人们一直致力开发有效的方法来实现这种杂环化合物的合成和功能化。作为吲哚衍生物的一个子类,1,2-二芳基吲哚具有广泛的生物活性。例如,1,2-二(4-氟苯基)吲哚-5-羧酸可以抑制PAS激酶的活性。正是因为1,2-二芳基吲哚多种多样的显
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吲哚是一种在有机化学中占有中心地位的含氮杂环化合物,在药物化学领域它也被视为一种特殊结构。此外,吲哚衍生物也能作为一种多功能的前体用于制备农用化学品和功能材料。因此,人们一直致力开发有效的方法来实现这种杂环化合物的合成和功能化。作为吲哚衍生物的一个子类,1,2-二芳基吲哚具有广泛的生物活性。例如,1,2-二(4-氟苯基)吲哚-5-羧酸可以抑制PAS激酶的活性。正是因为1,2-二芳基吲哚多种多样的显著生物特性,它的合成一直受到广泛的关注。本论文将环己酮、芳香胺和α-羟基酮作为起始原料合成了一系列1,2-二芳基吲哚产物。主要的研究内容如下:发展了一种在无过渡金属条件下由环己酮、芳香胺和α-羟基酮制备1,2-二芳基吲哚的新方法。在这类转化中二级胺作为一种高效的有机催化剂。环己酮在需氧条件下,无需添加过渡金属即可作为芳香来源。该反应显示出优异的底物范围,在优化的的反应条件下许多官能团都具有很好的容忍性。此外,我们利用该方法合成了两类生物活性小分子的前体。该方法显示出很大的优势:(1)所需原材料廉价易得;(2)无需使用过渡金属;(3)操作步骤少。总之,该方法为高效合成1,2-二芳基吲哚提供了一条新途径。
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