金莲花（Flos Trollii）为清热解毒中药,具有明显的抗炎活性,主治上呼吸道感染、扁桃体炎、咽炎等症。其化学成分主要含黄酮类、酚酸类和生物碱类,但是目前金莲花的抗病毒有效成分的归属并不明确,这将影响金莲花的进一步开发利用,而现在普遍认为,只有那些能够被人体吸收并进入血液的化学物质才有可能成为或衍生出有效成分。本课题拟采用血清药物化学的研究手段对金莲花提取物体内代谢情况进行研究并以血清药理学的研究手段对金莲花提取物的血液移行成分进行活性分析,为指导金莲花的进一步开发利用提供理论依据。由于中药成分经肠吸收最终进入血液的成分较为微量,导致其分析较为困难,许多代谢产物不能被检测到。金莲花的主要成分为碳苷类黄酮,较难吸收,针对这两个问题,本文采用血清药物化学分为两步,先进行金莲花粗体物经静脉注射给药的血清药物化学研究,分析其体内代谢的大致轮廓,再进行经口服给药的血清药物化学研究,分析金莲花总成分的血液移行成分,同时考察提取物中原形成分以及代谢产物的药代动力学轮廓;采用血清药理学实验研究金莲花提取物血液移行成分的抗病毒活性。综合代谢产物的药代学轮廓和相应时间点的血清药理学结果分析金莲花各成分及其代谢产物的抗病毒贡献度。采用LC-MS技术分析经静脉注射给药的金莲花26种原形成分的质谱行为及其药代动力学情况,鉴定了包括酚酸类、黄酮类和生物碱类代谢产物58种,并分析了其药代动力学情况;分析了经口服给药的金莲花两个原形成分及其药代动力学情况,鉴定了包括酚酸类、黄酮类和生物碱类代谢产物42种,并分析了其药代动力学情况;通过狗肾细胞（MDCK）构建体外抗病毒模型测试了 12个时间点的含药血清在不同浓度下的抗病毒活性。对金莲花酚酸类、黄酮类和生物碱类的代谢规律进行了总结。金莲花中的酚酸类化合物易发生糖苷的水解反应,而后又在其苷元上发生Ⅰ相代谢的氧化反应包括ω氧化、环氧化、芳香烃氧化、O-脱烃和双键氧化等反应,而还原反应指羧基还原为醛或者醇,Ⅱ相代谢包括甲基、硫酸、葡萄糖醛酸和氨基酸结合反应。黄酮类化合物在体内碳苷不易水解,较容易发生Ⅱ相代谢,尤其是葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化反应,且结合反应基本发生在黄酮母核上,这总体上会导致其极性增加,更利于排出体外,减少在体内的滞留和作用时间;黄酮类经肠内菌代谢会发生环开裂反应,生成C6-C3或者C6-C2衍生物。生物碱类成分体内易发生Ⅱ相代谢包括甲基、硫酸、葡萄糖醛酸和乙酰基结合反应,还会发生杂环开裂的反应,与其结合反应的基团有关。通过体外抗病毒模型测试的各浓度个时间点含药血清及阳性药均不存在细胞毒性,且均表现出抗病毒活性。在已测试的时间点中,10 min的含药血清表现出最大的抗病毒活性,与酚酸类成分的Ⅰ相代谢和生物碱的代谢相关。