【摘 要】
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以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c),收率65%~73%,dr值10/1~
【机 构】
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贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心
【基金项目】
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贵州省科技计划项目(黔科合基础[2017]1035);贵州大学教育教学改革研究项目(校教发[2015]64)
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以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料,在甲苯中回流,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c),收率65%~73%,dr值10/1~15/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,相对构型经3c的单晶结构确定。采用MTT法研究了3a~3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:化合物3b对K562具有明显的抑制活性(IC50为37.5μM),接近于阳
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