促性腺激素释放激素拮抗剂elagolix

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促性腺激素释放激素(Gn RH)拮抗剂是在促性腺激素释放激素的基础上经过人工改造,使其在体内不易被酶裂解,稳定性增强,半衰期延长的一种药物,临床应用更安全。其主要通过快速竞争性地与GnRH受体结合阻断信号的传递,从而达到临床治疗目的。艾伯维公司与Neurocrine Biosciences公司共同开发的elagolix是一种口服GnRH拮抗剂,通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体,最终降低血循环中的性腺激素水平来治疗子宫内膜异位症,目前处于临床Ⅲ期,计划在2017年提交其治疗子宫内膜异位症的新药申请。
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