氨基酸酯类衍生物的合成及活性研究

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寻找安全、高效、活性好的食品防腐剂和食品抗氧化剂一直是食品研究领域的一个热点。本论文以具有抗菌活性官能团α,β-不饱和羰基结构的顺丁烯二酸酐与氨基酸酯类为原料,合成了一系列富马酸氨基酸酯类衍生物(a1~a4,b1~b4);以具有抗氧化活性酚羟基结构的没食子酸与氨基酸酯类为原料,合成了没食子酸苯丙氨酸乙酯(NTEP)。主要研究内容和结果如下:1)富马酸氨基酸酯类衍生物的合成与表征以氨基酸酯类盐酸盐和顺丁烯二酸酐为原料,合成了一系列的富马酸氨基酸酯类衍生物并对其进行表征。通过单因素实验得出合成该类化合物的最佳工艺条件为:物料配比n(顺丁烯二酸酐):n(氨基酸酯)为1.0:1.0、酰胺化温度60℃、酰胺化时间为3 h;异构剂为无水Al Cl3、异构剂用量为5%、异构温度为95℃,异构时间为2 h。2)富马酸氨基酸酯类衍生物的活性研究研究了富马酸氨基酸酯类衍生物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、枯草芽孢杆菌和乳酸菌等细菌的抑菌活性,以及其对皮肤致敏性。结果表明,富马酸氨基酸酯类衍生物对实验所用菌均有一定的抑制作用,其中b1和b2的抑菌效果与富马酸二甲酯(DMF)相当,而b3和b4的抑菌效果较DMF稍优。同时,富马酸氨基酸酯类衍生物对人体皮肤没有过敏现象;另外还通过MTT实验发现富马酸氨基酸酯类衍生物对正常肝细胞(L02)和肝癌细胞(Hep G2)没有明显的抑制作用,可以推测富马酸氨基酸酯类衍生物没有明显的细胞毒作用。3)没食子酸苯丙氨酸乙酯的合成以没食子酸和苯丙氨酸乙酯盐酸盐为原料,合成了NTEP并对其进行了表征。其次,得出NTEP的最佳合成工艺为:HOBt/EDC·HCl为催化剂、物料配比n(没食子酸):n(苯丙氨酸乙酯盐酸盐)为1.0:1.2、HOBt/EDC·HCl的用量为体系总质量的3%/3%,反应18 h。4)没食子酸苯丙氨酸乙酯的活性研究对NTEP进行抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性研究,结果表明,NTEP对DPPH·、ABTS+、OH·均有较好的清除效果,还原能力也较强,其抗氧化性总体上与没食子酸相当,并优于Vc;NTEP抑制酪氨酸酶的活性比没食子酸更好。
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