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目的:优化银屑片提取及制剂工艺,制定相应中间体及制剂成品的质量控制标准,为该制剂的后续研究及其产业化提供可靠的实验依据。方法:(1)以指标性成分转移率和浸膏收率为评价指标,采用正交设计优化提取工艺:水蒸气蒸馏法提取当归和荆芥的挥发油;丹皮粉碎入药;煎煮法提取银屑片处方其余药材。(2)以泡腾时间或崩解时间为评价指标,单因素实验结合正交设计优化处方组成和制剂工艺,采用PEG6000包裹NaHCO3、湿法制粒制备泡腾颗粒剂和分散片。将银屑片全处方提取浸膏制备成为泡腾颗粒剂;银屑片君、臣药材提取浸膏制备成为泡腾颗粒剂和分散片。(3)TLC法定性鉴别控制处方中梓醇及黄芪甲苷,HPLC梯度洗脱法定量测定处方中栀子苷,丹皮酚和阿魏酸的含量。结果:(1)最佳提取工艺:荆芥和当归药材粉碎过三号筛后混合,加6倍量水,回流5h提取挥发油;除丹皮外的其余六味药材饮片,加6倍量水,煎煮提取三次,每次一小时。合并提取液,于70℃浓缩至相对密度为1.15±0.02 g/ml(50℃)的浓缩液,在搅拌速度为700 r/min的条件下缓慢匀速加入90%乙醇至醇浓度达60%后,将醇沉液冷藏放置16h,过滤后回收乙醇,在70℃条件下继续浓缩至干浸膏。(2)银屑泡腾颗粒最佳制剂工艺:以泡腾时间为主要评价指标,单因素实验结合正交设计优化处方组成和制剂工艺,筛选出最佳处方及制剂工艺为碳酸氢钠9%,柠檬酸11%,6.4%0聚乙二醇6000包裹碳酸氢钠,采用10%PVP乙醇液湿法制粒,喷入挥发油无水乙醇液,密闭30分钟即得。测得颗粒临界相对湿度应小于50%;银屑分散片最佳制剂工艺:以崩解时间为主要评价指标,单因素实验结合正交设计优化处方组成和制剂工艺,筛选出最佳处方为干浸膏粉50%,丹皮细粉23%,微晶纤维素14%和交联聚维酮12%。90%乙醇湿法制粒,喷入挥发油无水乙醇液,密闭30分钟,加入1%硬脂酸镁混合均匀,压片即得。(3) HPLC梯度洗脱法定量测得银屑片全处方提取所得干浸膏中阿魏酸的含量约为0.107mg/g,栀子苷的含量约为11.532mg/g,丹皮酚的含量约为3.437mg/g;银屑片君、臣药材提取所得干浸膏中阿魏酸的含量约为0.177mg/g,栀子苷的含量约为18.912mg/g,丹皮酚的含量约为5.810mg/g。结论:优选的银屑片提取、制剂工艺条件可适用于后续产业化开发,质量标准草案合理,可适用于该制剂的质量控制。目的:比较分别用不饱和磷脂和饱和磷脂制得的秋水仙碱醇质体理化特性的差别。方法:采用注入法制备秋水仙碱醇质体,正交设计法筛选处方。比较不饱和磷脂与饱和磷脂对其形态学、包封率、稳定性和经皮渗透累积透过量的影响。结果:制备的两种醇质体形状呈圆球形或类圆形,结构完整。含不饱和磷脂醇质体平均粒径为100nm,粒径分布较窄,包封率达58%;含饱和磷脂醇质体平均粒径为50nm,粒径分布较宽,包封率达63%;含饱和磷脂醇质体的稳定性受高温和光照的影响都要明显小于含不饱和磷脂醇质体;含饱和磷脂醇质体的药物单位面积累计透过量和药物在皮肤中的滞留量也明显高于含不饱和磷脂醇质体的透过量和滞留量。结论:经初步评价,用氢化磷脂所制备的秋水仙碱醇质体在包封率、稳定性和经皮渗透的累积透过量方面明显优于用大豆磷脂所制备的秋水仙碱醇质体。