【摘 要】
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氮杂多肽是多肽骨架中含有一个或多个氮杂氨基酸的多肽类似物。氮杂氨基酸中的α-碳原子被一个氮原子取代,从而形成氨基脲结构。由于脲结构单元的平面性以及肼结构单元中两个氮原子上的孤对电子之间的排斥作用,使氮杂结构单元具有较强的刚性,同时更倾向于诱导多肽骨架形成β-转角结构。氮杂多肽具有增强的蛋白酶稳定性,同时具有提高靶点的选择性和亲和力。因此现已作为一种多肽类似物被广泛应用于酶抑制剂、特定受体的配体以及
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氮杂多肽是多肽骨架中含有一个或多个氮杂氨基酸的多肽类似物。氮杂氨基酸中的α-碳原子被一个氮原子取代,从而形成氨基脲结构。由于脲结构单元的平面性以及肼结构单元中两个氮原子上的孤对电子之间的排斥作用,使氮杂结构单元具有较强的刚性,同时更倾向于诱导多肽骨架形成β-转角结构。氮杂多肽具有增强的蛋白酶稳定性,同时具有提高靶点的选择性和亲和力。因此现已作为一种多肽类似物被广泛应用于酶抑制剂、特定受体的配体以及生物活性探针等。本文主要研究如何通过新的合成方法来多样化构建与修饰多肽中的氮杂结构单元,并将这些方法应用
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