【摘 要】
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三氟咪啶酰胺是杜邦公司研发的新型高效、环境友好的含有咪唑并[1,2-a]吡啶结构的杀线虫剂,这引起了研究者对咪唑并[1,2-a]吡啶结构的关注。从咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物中寻找新型杀线虫剂具有很好的研究价值和应用前景。本课题组前期发现砜类衍生物具有出色的杀线虫活性。因此,为了发现高效的新型杀线虫剂,将砜基团引入含咪唑并[1,2-a]吡啶的结构中,设计合成了一系列新型含有咪唑并[1,2-a]
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三氟咪啶酰胺是杜邦公司研发的新型高效、环境友好的含有咪唑并[1,2-a]吡啶结构的杀线虫剂,这引起了研究者对咪唑并[1,2-a]吡啶结构的关注。从咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物中寻找新型杀线虫剂具有很好的研究价值和应用前景。本课题组前期发现砜类衍生物具有出色的杀线虫活性。因此,为了发现高效的新型杀线虫剂,将砜基团引入含咪唑并[1,2-a]吡啶的结构中,设计合成了一系列新型含有咪唑并[1,2-a]吡啶的砜类衍生物,并测试了它们的杀线虫活性,结论如下:1、设计合成了28个新型的含咪唑并[1,2-a]吡啶的砜类目标化合物,并通过~1H NMR、13C NMR和HRMS对其进行结构表征。2、以水稻干尖线虫和秀丽隐杆线虫为研究对象,测试目标化合物的杀线虫活性。测试结果显示,部分目标化合物对水稻干尖线虫和秀丽隐杆线虫具有优异的杀线虫活性。化合物3对水稻干尖线虫的LC50值为27.3 mg/L。此外,化合物27对水稻干尖线虫和秀丽隐杆线虫均具有较好的杀线虫活性,LC50分别为35.9和5.7 mg/L,优于对照药噻唑磷（45.4和77.2 mg/L）。3、化合物27处理线虫后,线虫的中毒症状与噻唑磷相似。因此,化合物27与噻唑磷可能具有相同的靶标。采用同源模建方法构建了秀丽隐杆线虫乙酰胆碱酯酶（AChE）的结构。分子对接显示化合物27与AChE具有很好的结合模式和结合能。化合物27与AChE的结合能为-47.9 kcal/mol,优于噻唑磷（-33.6 kcal/mol）,这与杀线虫活性测试结果一致。此外,酶活性测试结果展示,化合物27在50 mg/L的浓度下对秀丽隐杆线虫的AChE显示出较好的抑制活性,抑制率71.1%。因此,AChE可能是化合物27对线虫的潜在靶标。
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