随着组合化学在药物研发中不足处的呈现以及天然产物分离与鉴定技术的飞速发展,天然产物的研究在新药开发中受到更多的重视,而作为天然产物研发重要来源的民间传统药用植物及传统药用知识也受到了更多的关注。我国丰富的传统药用植物资源及上千年积累的民族传统药用知识,为我国天然产物研究提供了巨大宝库。本研究通过民族植物学方法(关键人物访谈、半结构式访谈、参与式农村评估)对靖西端午药市的药用植物进行了包括传统用途、使用方法、使用部位等多方面传统知识的调查研究；得知两种菊科植物地胆草(Elephantopus scarber L.)和毛大丁草(Gerbera piloselloides (L.) Cass.)在靖西当地应用广泛,且均有较好的治疗效果；同时毛大丁草除作为药用植物之外还作为食用植物,这一调查结果促使选择该两种植物作为实验室研究材料。我们进一步运用,植物化学分离技术(常压硅胶色潜法、凝胶色谱法、高速逆流色谱、高效液相色谱等)分离提取两种药用植物中的化学成分,并利用波谱分析技术(NMR、 MS和IR等光谱学手段)确定化合物结构；进而利用生物学活性测定方法(ABTS抗氧化和细胞毒性)及计算机模拟活性筛选技术对部分分离得到的化合物的生物活性进行了研究；以期在运用现代科学技术手段对地胆草和毛大丁草验证传统知识合理性的同时,并为传统知识的传承与保护提供科学依据,同时也为对两种民间药用植物开展深入的研究提供参考及依据。本研究运用多种色谱技术(正反相硅胶色谱、凝胶色谱、MCI柱色谱等)对地胆草全草的石油醚层及乙酸乙酯层提取物进行了化学成分的分离与提取,得到包括δ-truxinate类、倍半萜烯内酯类、黄酮类在内的8个单体化合物；进一步利用NMR、MS、IR等现代波谱技术,确定了8个化合物的结构；其中化合物8被确定为新的δ-truxinate类天然产物。运用ABTS清除自由基实验并以维生素E为对照测定了部分化合物的抗氧化活性,其结果显示：该新化合物具有较强的抗氧化活性(IC50=0.57mg/mL);其次运用MTT法,以去甲斑蝥素(NCTD,10.0mg/mL)为阳性对照品,测定了新化合物对HepG2细胞的细胞毒性,结果表明该化合物对HepG2细胞具有显著的剂量依赖抑制活性(IC50=24.0mg/mL)。本研究还运用Discovery Studio软件的反向找靶(Target Fishing)功能、结合蛋白质数据库(PDB database)对化合物8的生物活性进行了筛选,结果表明该化合物具有抗炎、抗菌及抗肿瘤等潜在的生物活性,指明以后对该化合物的活性筛选应围绕其抗炎、抗菌及抗肿瘤等活性来进行。本研究运用ABTS抗氧化活性引导(Activity-guided)方法,通过分析比较各提取分离层的抗氧化活性的大小,并结合大孔树脂色谱、凝胶色谱、HPLC等分离技术分离毛大丁草提取物中的抗氧化活性成分；最终得到包括黄酮类、奎宁酸类及香豆素类在内的10个化合物,运用NMR, MS和IR等波谱学方法确定化合物结构。其中化合物5为首次从植物中分离得到的Parasorbosid类天然产物；同时本研究运用Folin-Ciocalteu方法,对毛大丁草的水层、正丁醇层、乙酸乙酯层和石油醚层的总酚含量进行了测定,并与各层的抗氧化活性进行了比较分析；运用ABTS自由基清除实验测定了10个化合物的抗氧化活性,得到其IC50值,以为后续的研究提供依据；最后,结合对非洲菊属(Gerbera L.)和兔耳一支箭属(Piloselloides)两属的文献调查,对本研究结果的在两属中的分类学意义进行了初步探讨。