【摘 要】
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克拉霉素是一个新型大环内酯类抗生素,由对红霉素的结构修饰而得,在酸性条件下稳定,抗蓖活性强,具有广阔的市场前景.该论文对克拉霉素合成过程中的中间体进行了深入的研究.主
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克拉霉素是一个新型大环内酯类抗生素,由对红霉素的结构修饰而得,在酸性条件下稳定,抗蓖活性强,具有广阔的市场前景.该论文对克拉霉素合成过程中的中间体进行了深入的研究.主要合成了1,1-二甲氧基环已烷;1,1-二乙氧基环已烷;1,1-二异丙氧基环已烷;1-甲氧基环已烯;1-乙氧基环已烯;利用IR,NMR手段对其结构进行了鉴定,筛选了反应路线,改进了合成工艺.另外分别研究了以它们和2-乙氧基丙烯为醚化剂保护红霉素肟的肟羟基的瓜情况,优化了反应条件,研究发现1,1-二异丙氧基环已烷;1-甲氧基环已烯;1-乙氧基环已烯,2-乙氧基丙烯的保护性能较好,可以作为肟羟基的保护试剂使用.研究了在完成对肟羟基的醚化保护之后,用六甲基二硅胺烷保护2和4位的羟基的情况,得出了最佳工艺条件.
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