格列齐特(gliclazide)是治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)的第二代磺酰脲类长效口服降血糖药,其主要是通过加强内源性胰岛素的分泌来降低血糖,同时提高了部分周围组织对胰岛素的敏感性,可单独控制饮食、锻炼无效的糖尿病患者的血糖；格列齐特也可与其他降血糖药或胰岛素配伍使用,具有高效、长效、安全性高、剂量低、毒性相对低、不良反应少等优点。目前市场上的格列齐特规格有80mg、30mg和40mg,最早,市场仅有格列齐特普通片剂,2000年法国施维雅公司推出了格列齐特缓释制剂(30mg/片),2003年批准进入我国。由于同等剂量缓释片的价格比普通制剂高出几倍,且服用普通片剂,血药浓度会迅速升高进而引起低血糖等不良反应,而缓释制剂则可维持较为平稳的血药浓度,避免由于血药浓度迅速升高而引起的不良反应,所以国内各大药企争相进行仿制,以降低成本,满足患者需求。但糖尿病是一种慢性进行性疾病,需要长期服药,对于血糖较高者如果每天服药次数较多,将给患者带来诸多不便,针对这一情况,法国施维雅公司又研制了日服一片或两日一片(60mg/片)的另一规格格列齐特缓释片投入市场,该制剂尚未在国内上市。因而根据格列齐特的理化性质和缓释制剂的要求,研制格列齐特缓释片(60mg/片),旨在降低生产成本,减少患者用药次数、降低不良反应等问题以及提高部分患者的顺应性,从而获得较好的治疗效果。主要研究内容概括如下：1.格列齐特缓释片处方及工艺研究目的：筛选格列齐特缓释片的处方及工艺。方法：以体外释放度为考察指标,对格列齐特缓释片的骨架材料、填充剂、释放速率调节剂、粘合剂等进行筛选,通过正交实验优化处方。结果：确定了格列齐特缓释片最佳处方和制备工艺。结论：优选的处方合理、工艺稳定、可行,且大大降低了生产成本。2.格列齐特缓释片的质量标准研究目的：控制格列齐特缓释片的质量。方法：建立体外溶出法和HPLC法测定格列齐特缓释片释放度、含量、有关物质的方法,并对释放度、含量和有关物质测定方法进行了方法学研究。结果：释放度、含量、有关物质测定方法灵敏、精密、准确,辅料及降解产物不干扰主药测定。结论：所建格列齐特缓释片的质量标准,为制剂的质量控制奠定了基础。3.格列齐特缓释片稳定性研究目的：对格列齐特缓释片稳定性进行考察。方法：通过影响因素试验、加速试验和长期留样试验考察制剂的稳定性。结果：该制剂外观、体外释放度、药物含量、有关物质等指标在试验过程中没有明显变化。结论：证明该制剂稳定性良好,为其包装材料的选择,贮藏条件以及有限期的制订提供了依据。