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酚及多酚类化合物具有美白、抗氧化、抗癌、抗炎、抗过敏等多种生物活性。代表物质有:茶多酚、槲皮素、白藜芦醇、红景天苷和熊果苷等。此类化合物酚羟基的数量、位置及所连侧链的不同,都会使其生物活性发生改变。为了对酚类含氮衍生物的构效关系进行研究,本论文以对羟基苯甲醛、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛、3,4-二羟基苯甲醛、对羟基苯乙醇和3-（4-羟基苯基）-1-丙醇为原料,利用拼合原理,对酚类化合物进行结构改造,引入含氮片段,增加其极性,以期得到美白及抗氧化活性较好、毒性较低的化合物。本论文研究内容分为三部分:第一部分:对酚及酚类化合物的生物活性进行了综述,并介绍了氨基酸、吗啉和哌嗪等含氮化合物在医药领域的应用。第二部分:酚类含氮衍生物的设计、合成与表征。共合成了26种化合物,其中24种化合物未见文献报道。1.以对羟基苯甲醛、4-羟基-3-甲氧基苯甲醛、3,4-二羟基苯甲醛、对羟基苯乙醇和3-（4-羟基苯基）-1-丙醇为原料,经过酚羟基保护得到5种中间体HB-1、HMB-1、DHB-1、HPE-1和HPP-1。2.将HB-1、HMB-1和DHB-1的醛基还原得到HB-2、HMB-2和DHB-2。将HB-2、HMB-2和DHB-2分别与甲烷磺酰氯反应得到3种中间体,由于中间体不稳定未经过进一步纯化直接用于下一步反应。三种中间体分别与吗啉和N-甲基哌嗪进行偶联并脱除乙酰基得到6种酚类含氮衍生物HB-3（a,b）、HMB-3（a,b）和DHB-3（a,b）。3.将两种N-Boc氨基酸与HPE-1和HPP-1的羟基进行偶联得到HPE-2（a,b）和HPP-2（a,b）,脱除苄基保护基得到HPE-3（a,b）和HPP-3（a,b）,最后脱除Boc保护基,得到4种目标化合物HPE-4（a,b）和HPP-4（a,b）。采用IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等波谱技术对24种新化合物进行了结构表征。第三部分:对24种新化合物进行酪氨酸酶抑制活性测试,结果显示:8种化合物HB-1、HB-3a、HB-3b、HMB-3a、HMB-3b、HPE-2b、HPE-3b和HPE-4b对酪氨酸酶有抑制作用,其中6种化合物HB-1、HB-3a、HB-3b、HMB-3a、HMB-3b和HPE-4b的活性优于阳性对照物α-熊果苷。对显示出酪氨酸酶抑制活性的8种化合物进行了抗氧化活性测试,结果表明7种化合物HB-3a、HB-3b、HMB-3a、HMB-3b、HPE-2b、HPE-3b和HPE-4b具有抗氧化活性且HB-3b和HMB-3a抗氧化活性与阳性对照物槲皮素和番茄红素相当。