基于介孔硅的智能型药物传递体系能够利用肿瘤特殊的生理环境或外界给予的刺激,选择性的在肿瘤部位打开纳米阀门实现载体分子的释放,从而提高药物治疗效果减小毒副作用。此外,基于介孔硅的杂化材料在增强肿瘤富集,成像,药物控释等方面具有强大的潜力。本文利用介孔硅材料为基底,设计并构建了一系列智能型药物传递体系用于体内外抗肿瘤的研究。具体内容如下:在第一章中,我们主要讨论了基于介孔硅材料的智能响应型药物传递体系在抗肿瘤研究中的应用,并归纳了一系列经典的介孔硅载体的纳米阀门类型。随后,我们则介绍了部分无机纳米粒子和介孔硅的杂化材料作为纳米治疗系统的优势和相关应用。第二章中,我们构建了一种基于介孔硅的纳米诊疗体系。我们在负载有抗癌药物喜树碱（CPT）的介孔硅纳米粒子的表面同时修饰上了基质金属蛋白酶（MMP-2）激活荧光成像的多肽和肿瘤靶向肽。在未到达肿瘤部位即没有MMP-2酶的情况下,纳米诊疗体系保持“关”的状态,整体无荧光且无药物释放。当载药体系到达肿瘤组织并被细胞通过受体介导内吞后,MMP-2酶能够切断底物多肽,此时由于猝灭分子的离去,四甲基罗丹明的荧光能够明显恢复,纳米粒子呈“开”的状态,指示通道的打开,预先装载的CPT能够被有效释放。我们对该纳米诊疗体系的酶响应荧光成像和刺激响应药物释放等情况进行了研究。第三章中,我们提出了基于正反馈策略选择性地扩大肿瘤细胞内的活性氧浓度概念,并设计了一种活性氧诱发的自加速的药物传递体系（T/D@RSMSNs）。我们将抗癌药物阿霉素（DOX）和细胞内活性氧的产生剂α-维生素E琥珀酸酯（α-TOS）共同装载在介孔硅的孔道内,并通过活性氧敏感的缩硫酮键将β-环糊精（β-CD）固定在介孔硅纳米粒子的表面用于封堵装载的药物。最后,通过主客体作用引入金刚烷键接的聚乙二醇链（AD-PEG）来提高纳米系统的稳定性并延长其在体内的循环时间。体内和体外实验均证实该体系能选择性的在活性氧浓度含量相对较高的肿瘤细胞内释放药物分子,并利用α-TOS进一步扩大活性氧浓度,加速药物的释放实现高效的抗肿瘤效果。第四章中,我们提出了固定化液态金属纳米粒子的概念,通过介孔硅的包覆来提高其化学稳定性和光热稳定性,并将该液态金属/介孔硅杂化体系用于肿瘤的联合治疗。我们在介孔硅的孔道里装载有抗癌药物阿霉素（DOX）,孔道外通过透明质酸（HA）的包覆同时实现孔道的封堵和肿瘤靶向。实验结果表明固定化后的液态金属纳米粒子具有更高的光热转换效率和更好的稳定性。体内体外相关的抗肿瘤实验则证明该杂化体系可以特定靶向肿瘤,实现酶响应释药,并在近红外光的照射下产生过高热,化疗和光热治疗可协同高效的消灭肿瘤细胞。在第五章中,我们利用普鲁士蓝和介孔硅的杂化材料,通过增强对细胞氧化损伤来杀伤肿瘤。我们在介孔硅的孔道里装载了肿瘤细胞氧化损伤修复相关酶的抑制剂,孔道外通过酸敏感键键接了光敏剂用于进行光动力学治疗产生单线态氧杀伤肿瘤细胞。体外和体内实验均证实,一方面普鲁士蓝的内核可以分解肿瘤细胞内高浓度的过氧化氢产生氧气,增强光动力学治疗的效果,另一方面可以通过抑制后续肿瘤氧化损伤修复机制,进一步增强肿瘤细胞氧化损伤。