不对称催化是获得手性化合物的最有效方法之一,手性配体为手性催化剂提供手性源。在诸多的手性配体中,以二茂铁为骨架的手性配体,以其独特的性质成为应用最广泛的配体之一。本文以芳香醛为原料,通过两步化学反应合成了一系列2-膦酰甲基-3-芳基丙烯酸酯化合物。将以二茂铁为骨架并已经商品化的双膦配体,TaniaPhos,用于一类很具挑战性的底物,2-膦酰甲基-3-芳基丙烯酸酯的铑催化的不对称氢化,该配体取得了很高的对映选择性(90-98%ee),同时表现出非常高的催化活性(S/C高达1000),这是目前报道的最好结果。研究表明：2-瞵酰甲基-3-芳基丙烯酸酯的酯基对反应活性和对映选择性有很大影响,底物的酯基位阻小有利于氢化反应的进行。该氢化反应对所使用的溶剂也很敏感,二氯甲烷是最佳溶剂。当催化剂的量为1mm01%时,氢气压力对反应活性与对映选择性影响不明显。含杂原子芳香取代基的底物在氢化反应中也获得了很高的对映选择性。所合成的外消旋体化合物经过了生物活性的普筛,结果表明部分外消旋体化合物具有一定的生物活性。其中(±)P3、(士)P5与(±)P6在600μg/mL剂量下对稻瘟病菌的抑制率分别为12.73%,23.37%和67.66%；在600μg/mL浓度下化合物(士)P8、(士)P10、(士)P11与(±)P14对斜纹夜蛾72小时死亡率分别为23%,30%,13%与40%；所有化合物均对狗尾草无除草活性。