作为构建新材料的一种有效手段,自组装具有环境友好、操作简单、易于设计和控制等优点。基于生物大分子的自组装除上述优点外,还具有低毒、可生物降解等特性,因此在细胞成像、癌症诊疗以及药物递送等领域具有重要的研究意义。在一系列生物材料中,DNA除具有高生物相容性外,还具有能够相互配对并易于设计等优点。牛血清白蛋白（BSA）是一种大量存在于牛血清中的蛋白质,成本低廉、生物相容性好。本文中,基于BSA和DNA两种生物大分子,结合自组装技术,构建了用于细胞成像和药物递送的生物基组装体,并用于负载盐酸阿霉素。盐酸阿霉素是一类光谱抗癌药物,成本低廉且易于负载,能够紧密结合到DNA双链中,同时也能够通过疏水相互作用和静电相互作用与蛋白质结合。首先,选用乙醇、丙醇和异丙醇作为“脱溶剂”各自制备了BSA纳米粒子,并系统地研究了这些纳米粒子的各种性质,包括粒径大小和分布、粒子形貌、光谱性质、生物相容性以及载药性能等。结果表明,这三种“脱溶剂”都能够制备出粒径分布均匀且生物相容性良好的BSA纳米粒子。虽然丙醇和异丙醇具有更强的聚沉能力,但由于他们容易引起纳米粒子粒径的剧烈变化,因而不利于控制粒子的粒径,而有利于制备大粒径（数百纳米）的BSA纳米粒子。相反,乙醇虽然聚沉能力相对较低,但由于不会引起纳米粒子粒径的剧烈变化,因而有利于实现对纳米粒子粒径的控制。此外,三种纳米粒子都具有良好的生物相容性,而乙醇制备的纳米粒子由于粒径小,比表面积大,具有更高的药物负载能力和更强的进入细胞的能力。该研究为后续研究中“脱溶剂”的选择提供了实验依据。因此,基于上述研究结果,选用乙醇作为“脱溶剂”,以BSA、DNA片段和SYBR Green I为原料,通过简单的凝聚法制备了DNA@BSA荧光纳米粒子。该纳米粒子具有均匀的粒径分布（PDI:0.087）和约122 nm的平均粒径,并且能够顺利进入MCF-7细胞并累积在细胞质中,实现荧光成像。然后,为了实现靶向药物递送和荧光成像,我们选择DNA核酸适配体作为构建载药自组装体的靶向分子。首先,系统地研究了S2.2、AS1411和SYL3C三种核酸适配体对MCF-7细胞的亲和性。通过高温破坏核酸适配体中残存的氢键。然后,分别用退火、冰水浴和室温降温三种方式冷却这些核酸适配体以建立新的氢键。最后,利用流式细胞术和激光共聚焦扫描显微镜系统地评估这些核酸适配体对MCF-7细胞的亲和性。结果表明,AS1411对MCF-7细胞的亲和性最强。基于上述研究结果,本文在后续章节中选择AS1411作为构建药物载体的靶向单元,并模仿两种生物体结构设计并构建了两种DNA组装体,并将它们应用于靶向细胞成像和药物递送。其中一种DNA组装体是由含有两个核酸适配体的“子叶”和一个DNA双链的“下胚轴”组成的“DNA豆芽”,另外一种DNA组装体是由四条相互配对的DNA单链（其中包含一条含有核酸适配体片段的单链和三条含有黏性末端片段的单链）合成的“纳米苍耳子”。这两种DNA组装体都能够高效负载盐酸阿霉素,并能够靶向抑制MCF-7细胞。