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天然产物或类天然产物化合物库为药物筛选提供理想资源[1].天然的β石竹烯通过跨环重排可以构建一个多样的类天然产物化合物库[2].本研究通过化学反应构建两个含有β-内酰胺的C16倍半萜生物碱,在质子酸和苦楝内生真菌-塔宾曲霉(Aspergillus tubingensis)的催化作用下重排得到了结构新颖、环系复杂、类型多样的类倍半萜化合物,共22个新化合物,12类碳环骨架(Fig.1).大部分化合物的绝对构型由X光单晶衍射和圆二色谱(CD)量子化学计算得到证实.生物活性研究表明:18对水稻稻瘟病原真菌具有显著的抑菌活性,5对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制活性.