【摘 要】
：
孔雀石绿是一种合成的三苯甲烷类工业染料,广泛用作驱虫剂和杀菌剂.但由于孔雀石绿及其代谢产物隐色孔雀石绿(Leuco Malachite Green,LMG)具有高残留、高毒性、致癌、致畸、致突变等副作用,许多国家都将孔雀石绿列为水产养殖禁用药.我国于2002年5月将孔雀石绿列入《食品动物禁用的兽药及其化合物清单》(农业部公告193号).孔雀石绿在水产养殖中的使用屡禁不止,不但对人们的身体健康造成威
【机 构】
：
上海化工研究院技术开发中心,上海200062
【出 处】
：
第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
论文部分内容阅读
孔雀石绿是一种合成的三苯甲烷类工业染料,广泛用作驱虫剂和杀菌剂.但由于孔雀石绿及其代谢产物隐色孔雀石绿(Leuco Malachite Green,LMG)具有高残留、高毒性、致癌、致畸、致突变等副作用,许多国家都将孔雀石绿列为水产养殖禁用药.我国于2002年5月将孔雀石绿列入《食品动物禁用的兽药及其化合物清单》(农业部公告193号).孔雀石绿在水产养殖中的使用屡禁不止,不但对人们的身体健康造成威胁,而且严重影响了我国水产品的出口.
其他文献
脑淀粉样血管病(CAA)以-淀粉样蛋白(Aβ)在脑血管壁上的沉积为特征,与阿尔兹海默症(AD)有明显的重叠现象.基于对AD和CAA患者的尸检研究,AD患者脑部的Aβ斑块沉积主要存在于大脑实质和大脑皮质组织,而CAA患者的Aβ斑块主要沉积在软脑膜和皮质的动脉血管壁上,研究开发对其具有高亲和力和高选择性的分子探针具有十分重要的意义.本研究选择与Aβ具有高亲和力的苯并噻唑衍生物作为先导化合物,用偶联法设
为了研制用于AD早期诊断的单光子Aβ斑块显像剂,本研究以具有较小体积且与Aβ斑块具有较高亲和力的2-芳基苯并恶唑为先导化合物,利用99mTc核素的优良性质,以BAT为螯合基团,通过悬挂设计法与3个碳的烷基链连接,合成并表征了四个新的99mTc标记配体并制备了相应的铼配体.通过体外竞争结合实验、荧光染色实验和小鼠体内生物分布实验对它们进行了初步的生物评价.
本项目选用具有细胞膜穿透作用的寡聚苯乙炔(Oligo Phenylene Ethynylene,OPE)作为放射性治疗核素的载体,通过OPE的跨膜将核素带入癌细胞.本研究现阶段设计了一系列具有骨架疏水、末端亲水的OPE小分子，采用Sonogashira偶联法制备出一系列结构对称和非对称的OPE。采用氯胺-T或Iodogen氧化法标记非放碘，研究pH值、温度、氧化剂用量、碘化钾用量、反应时间、溶剂等
阿尔兹海默病(Alzheimers Disease,AD)是一种进行性发展的神经系统退行性疾病,其早期诊断迫切需要分子影像探针的开发.根据广泛接受的Aβ蛋白级联沉积学说,以Aβ蛋白为核心的老年斑是AD的主要病理表现之一.目前Aβ斑块显像技术发展迅速.利用近红外波段的光辐射进行生物组织的成像、诊断和检测已成为目前热门研究领域之一,与利用PET或SPECT现象的传统放射性标记分子探针相比,光学成像具有
放射性核素标记的乏氧显像剂可以对乏氧组织进行定性和定量的检测.广泛应用的医用显像核素为99mTe(141 keV,γ,T1/2=6.02h),但具有灵敏性弱、分辨率低、图像效果差、诊断效能低的缺点.64Cu(657 keV,β+、γ,T1/2=12.7h),作为优良的正电子显像剂,越来越受到人们关注.Cu2+具有良好的化学配位性质,能与多种分子进行偶联,扩展了其在临床上的应用.
正电子发射断层(PET)显像作为现代最先进的分子影像技术之一,在肿瘤早期鉴别诊断、晚期转移性肿瘤全身显像、干预肿瘤个体化治疗和动态显像方面比其它分子影像学技术具有明显的优势.利用肿瘤代谢异常特点,PET可对肿瘤进行糖代谢、类脂代谢、核酸代谢和氨基酸代谢显像.其中,18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前最常用的一种糖代谢型PET显像剂,但18F-FDG还存在特异性差、某些肿瘤细胞不摄取以及炎
为了研制用于AD早期诊断的正电子Aβ斑块显像剂,本研究以与Aβ斑块具有较高亲和力的2-苯基苯并呋喃为基本结构骨架,在侧链上引入氟丙醇官能团,首先通过引入一个利用氟丙醇上水溶性的羟基,以此来降低分子的脂溶性,提高脑清除速率,以达到降低大脑白质非特异结合的目的;其次利用氟丙醇上的手性碳原子产生的引入光学异构体来研究是否对体内生物分布有影响,通过结构修饰以期得到一类高亲和力、高初始脑摄取及高脑清除速率的
[18F]AV-133是一种新型F-18标记的脑内Ⅱ型囊泡单胺转运体(VMAT2) PET显像剂.它与VMAT2具有良好的特异亲合性(Ki=0.11nM)、较高的脑初摄取值以及理想的脑清除速率,是目前最具临床应用潜力的帕金森病早期诊断的PET药物.假载体对[18F]AV-133的脑分布除与Ki值有关外，还与穿过血脑屏障(BBB)的能力有关。本文研究了AV-149在小鼠体内的进脑量及其对[18F]A
WHI系列的化合物作为JAK3抑制剂,用来治疗白血病及移植物抗宿主症.由于WHI系列化合物所具有的特异性,对其进行标记有可能得到特异性较高的肿瘤显像剂.本文对已经应用于临床的药物WHIP131的18F标记产物进行脂水分配系数、H22荷瘤鼠生物分布测定.
分子探针成像是新时代的医学成像,它可以无创性监测活体内的细胞分子水平的生物学过程.随着分子探针的发展和多模式融合成像技术的成熟,越来越多的18F标记核素分子探针如:18F-FDG、18F-β-CIT-FP、18F-MPPF、18F-AV-133、18F-THK-523、18F-TKP、6-18F-FDOPA、18F-FDDNP和18F-MEM将会运用于临床诊断和治疗,将有助于进一步推动分子影像在神