磷酸二酯酶5抑制剂的发现和治疗用途

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磷酸二酯酶 5抑制剂可选择性阻断cGMP的酶水解 ,最终引起血管平滑肌的松弛。这一作用靶标目前主要用于人类勃起功能障碍的治疗。本文综述了其作用机制 ,磷酸二酯酶的生物学与生物化学特点 ,新的磷酸二酯酶 5抑制剂的构效关系以及其他药理学活性。 Phosphodiesterase 5 inhibitors selectively block enzymatic hydrolysis of cGMP, eventually leading to relaxation of vascular smooth muscle. This target of action is currently mainly used for the treatment of human erectile dysfunction. This review summarizes its mechanism of action, the biological and biochemical characteristics of phosphodiesterase, the structure-activity relationship of new phosphodiesterase-5 inhibitors and other pharmacological activities.
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