目的：观察国家二类新药－托拉塞米注射液在中国健康受试者中的安全性、耐受程度及利尿作用，为Ⅱ期临床试验给药剂量的确定提供依据。方法：本研究采用开放、随机的试验设计，将符合入选标准的３０名健康中国男性受试者随机分为 ５组，每组 ６名，分别注射托拉塞米注射液 ２．５，１０，２０，４０，８０ｍｇ，观察临床体征、实验室检查指标的变化及其尿量的变化。结果：在静脉注射托拉塞米注射液的所有剂量组，受试者都能耐受。４０ｍｇ组开始出现药物不良反应，其中２例头晕和１例恶心是中度的，其它均为轻度。８０ｍｇ组的１例肌肉痉挛是中度的，１例头晕和呕吐是重度的，但持续时间较短，其它均为轻度。在静脉注射托拉塞米注射液１０ ｍｇ后，已表现出利尿作用，在４０ｍｇ剂量组达最大，而且与８０ｍｇ组的利尿作用无显著差异。结论：在剂量２．５～８０ｍｇ范围内的所有剂量显示对健康受试者是安全和耐受的，临床推荐以不超过８０ｍｇ为宜。