目的:通过超高效液相色谱-质谱联用法（UPLC-MS/MS）测定皮下注射地榆皂苷Ⅱ后大鼠体内血浆药物浓度,阐明地榆皂苷Ⅱ经皮下注射给药后在大鼠体内变化的动力学特征。方法:采用XTerraMS C18色谱柱（2.1 mm×50 mm,5μm）,柱温30℃,流动相[0.1%甲酸水溶液-乙腈（9∶1,A）]-[乙腈-0.1%甲酸水溶液（9∶1,B）]梯度洗脱（0¹.5 min,10%B;1.5².0 min,10%⁵3%B;2.0³.8 min,53%⁶2%B;3.8⁴.1 min,62%⁹5%B;4.1⁴.5 min,95%B;4.5⁴.7 min,95%¹0%B;4.7⁶.0 min,10%B）,流速0.4 m L·min-1,进样量2μL;电喷雾离子源（ESI）,在多反应监测（MRM）负离子模式下测定血浆中地榆皂苷Ⅱ的血药浓度。结果:建立了地榆皂苷Ⅱ在大鼠血浆中质量浓度测定的方法,线性范围5² 000μg·L-1（R2=0.997）,测得皮下注射地榆皂苷Ⅱ后大鼠体内药物的药峰浓度（Cmax）（95.877±11.433）μg·L-1,半衰期（t1/2）（35.456±23.405）h,药时曲线下面积AUC_{0-24 h}（1 221.983±153.379）μg·h·L-1。结论:建立了一种能快速、准确、灵敏的测定大鼠血浆中地榆皂苷Ⅱ质量浓度的方法,可用于该类成分的血药浓度测定及药代动力学研究,为地榆皂苷的体内药动学研究和临床合理应用提供参考。