抗焦虑药物丁螺环酮的临床应用

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丁螺环酮(buspirone)为氮杂螺环癸烷双酮类抗焦虑药.国外于1972年首次合成,1985年由德国施贵宝公司正式推向市场.丁螺环酮口服吸收快而完全,0.5~1 h达血药浓度峰值.存在肝脏首过效应,t1/2为1~14 h,血浆蛋白结合率为95%.大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性.口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出.肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。

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