【摘 要】
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以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称“羟邓盐”)为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF
【机 构】
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石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,河北科技大学化学与制药工程学院,
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以7-氨基-3-((Z/E)-丙烯-1-基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-APCA)和D-对羟基苯甘氨酸邓钾盐(简称“羟邓盐”)为起始原料,经混酐、成盐及缩合反应后,得到头孢丙烯N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂化物,之后用水将DMF置换,得到头孢丙烯一水合物。在缩合反应进行期间,加入N,N-二甲基苯胺调节体系pH,使得随后的缩合更容易进行,缩短了反应时间,提高了收率。
(7-APCA) and D-p-hydroxyphenylglycine Deng potassium salt (abbreviated as “hydroxy”) with 7-amino- Deng salt ") as the starting material, after the mixed anhydride, salt formation and condensation reaction to obtain cefprozil N, N- dimethylformamide (DMF) solvate, followed by replacement of DMF with water to give cefprozil monohydrate Things. During the condensation reaction, N, N-dimethylaniline is added to adjust the pH of the system, so that the subsequent condensation is easier to carry out, the reaction time is shortened and the yield is increased.
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