【摘 要】
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目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合
【机 构】
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华南农业大学资源环境学院,南方医科大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(21202047,U1301224);广东省自然科学基金博士启动项目(S2012040007711);广东高校优秀青年创新人才培养计划项目(LYM10037);高等学校博士学科点专项科研基金(新教师类)(20114404120016)~~
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目的研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物,设计并合成4个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果化合物1b,1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性最好,其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明,熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性;将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。
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