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目的探讨肝移植术后患者的多药耐药基因(MDR1)C3435T、G2677T/A和C1236T位点的基因多态性对他克莫司(FK506)血药浓度的影响。方法使用荧光偏振免疫分析法(AxSYM)测定42例肝移植患者在术后1周和1个月时FK506的血药浓度,使用等位基因特异扩增法(ASA-PCR)对患者进行MDR1基因分型,比较不同基因型之间FK506的浓度/剂量比的差异。结果在42例患者中,C3435T中CC型16例(38.1%),CT型23例(54.8%),TT型3例(7.1%);G2677T/A中GG型4例(9.5%),GT型13例(31.0%),TT型8例(19.0%),GA型7例(16.7%),AT型10例(23.8%);C1236T中CC型6例(14.3%),CT型19例(45.2%),TT型17例(40.5%)。根据移植术后第1周和第1个月的记录,在C1236T中CC型患者的浓度/剂量比小于CT型和TT型,且差异有统计学意义(P<0.05)。在C3435T和G2677T/A中不同基因型之间的浓度/剂量比的差异无统计学意义(P>0.05)。结论在肝移植患者中MDR1多态性与FK506血药浓度具有相关性,C1236T CC型患者拟取得相似的血药浓度要比CT型和TT型患者服用更高剂量的FK506。