【摘 要】
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目的 合成小分子线性肽并引入2个具有α-双取代的非天然氨基酸,评价该氨基酸的引入对抗炎活性的影响,为进一步制备订书肽(stapled peptide)提供参考.方法 采用标准Fmoc-固相
【机 构】
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广东药科大学,广州,510006;军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所,北京,100850;广东药科大学,广州510006;军事科学院军事医学研究院辐射医学研究所,北京100850
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目的 合成小分子线性肽并引入2个具有α-双取代的非天然氨基酸,评价该氨基酸的引入对抗炎活性的影响,为进一步制备订书肽(stapled peptide)提供参考.方法 采用标准Fmoc-固相肽合成(SpPS)方法,合成4条线性肽底物,用丙烯基丙氨酸替换肽链i及i+4位点的疏水性氨基酸残基,制备出结构改造的线性肽,HPLC、MS对所得线性肽进行分析鉴定及纯化.CCK-8(Cell Counting Kit-8)法评价所得线性肽对RAW264.7细胞活力的影响,酶联免疫吸附法评价其对脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞释放肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响.结果 成功合成4个线性肽,经结构改造得到8个新结构肽.12条肽的抗炎活性评价结果表明,线性肽底物引入丙烯基丙氨酸后其对RAW264.7细胞活力的影响无明显差异;12条肽均可显著抑制RAW264.7细胞产生TNF-α(P＜0.001),但丙烯基丙氨酸的引入对该作用无显著影响.结论 设计合成4条线性肽并采用疏水的丙烯基丙氨酸替代螺旋同侧的氨基酸,发现此结构改造对线性肽底物的抗炎活性无显著影响,为进一步制备对应的订书肽奠定了基础.
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