【摘 要】
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阿尔兹海默症(AD)是一种多因素的复杂疾病,其具体发生机制尚不明确。目前上市药物主要以乙酰胆碱酯酶为靶点来提高脑中乙酰胆碱(ACh)水平,但仅能缓解疾病症状,寻找多靶点药物成为新的研究趋势。设计并合成了双靶点抗AD药物脱氧鸭嘴花碱酮衍生物Ⅰ1~Ⅰ4、Ⅱ1~Ⅱ4,其结构经1HNMR确证,通过测定其半数最大抑制浓度(IC50)评价其体外抑制活性。结果表明,合成的脱氧鸭嘴花碱酮衍生物的IC50值在毫摩尔到微摩尔浓度范围内,对乙酰胆碱酯酶有明显的体外抑制活性;其中体外抑
【机 构】
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厦门医学院药学系,厦门医学院厦门市海洋药用天然产物资源重点实验室,厦门医学院海洋生物医药资源福建省高校工程研究中心
【基金项目】
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福建省教育厅中青年教师教育科研项目(JAT170703)。
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阿尔兹海默症(AD)是一种多因素的复杂疾病,其具体发生机制尚不明确。目前上市药物主要以乙酰胆碱酯酶为靶点来提高脑中乙酰胆碱(ACh)水平,但仅能缓解疾病症状,寻找多靶点药物成为新的研究趋势。设计并合成了双靶点抗AD药物脱氧鸭嘴花碱酮衍生物Ⅰ1~Ⅰ4、Ⅱ1~Ⅱ4,其结构经1HNMR确证,通过测定其半数最大抑制浓度(IC50)评价其体外抑制活性。结果表明,合成的脱氧鸭嘴花碱酮衍生物的IC50值在毫摩尔到微摩尔浓度范围内,对乙酰胆碱酯酶有明显的体外抑制活性;其中体外抑
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