新的柔红霉酮和阿霉酮甙类的合成和抗肿瘤作用

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作者在研究了柔红霉素(1)和阿霉素(2)中氨基糖部分的构效关系后,又合成了柔红霉素和阿霉素的立体异构物并评价了它们的生物学活性。本文报导4′-表-柔红霉素(3)和其相应的β异构体(6)以及4′-表-阿霉素和其相应的β异构体(7)这些新化合物中的氨基糖,即柔红糖胺,为相应的4位差向异构体所取代。 After studying the structure-activity relationship of the amino sugar moiety in daunorubicin (1) and doxorubicin (2), the authors synthesized the stereoisomers of daunorubicin and doxorubicin and evaluated their biological Learning activity. We report in these new compounds 4’-epi-daunorubicin (3) and its corresponding beta isomer (6) as well as 4’-epi-doxorubicin and its corresponding beta isomer (7) Amino sugars, ie, soft brown sugar amine, are substituted for the corresponding 4-epimer.
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