【摘 要】
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目的优化积雪草总苷(CTG)脂质体的制备工艺,并考察其体外透皮特性规律。方法采用逆相蒸发法,以羟基积雪草苷、积雪草苷的包封率为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken效
【基金项目】
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重庆市科委应用开发重大项目(cstc2014yykf C10006)
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目的优化积雪草总苷(CTG)脂质体的制备工艺,并考察其体外透皮特性规律。方法采用逆相蒸发法,以羟基积雪草苷、积雪草苷的包封率为评价指标,通过单因素考察结合Box-Behnken效应面法优化CTG脂质体的制备工艺,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位、体外释放度及体外透皮性能进行考察。结果最佳处方为卵磷脂-胆固醇的质量比4∶1,卵磷脂-CTG的质量比23.22∶1,有机相-水相的体积比7∶1。所得脂质体形态呈球型,表面圆整、无粘连;平均粒径201.7 nm;Zeta电位-15.7 m V;羟基积雪草苷、积雪草苷的平均包封率为75.85%、84.94%;羟基积雪草苷、积雪草苷体外12 h累积释放率分别为52.10%、45.97%;脂质体中羟基积雪草苷、积雪草苷的透皮速率拟合方程分别为Q=67.93 t1/2-50.34,R2=0.988,Q=139.74 t1/2-241.2,R2=0.987;皮肤滞留量分别为76.0、48.7μg/cm2,相对原料药溶液提高到1.56和1.18倍。结论优选的制备工艺合理可行、稳定性好,所得CTG脂质体包封率高、粒径小、皮肤滞留量大、缓释作用明显。
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