探讨不同方法制备的2种¹⁸⁸Re－环九肽探针稳定性及其对三阴性乳腺癌的靶向性。

分别采用直接法(预锡化法)和间接法[标记双功能螯合剂联肼尼克酰胺(HYNIC)]¹⁸⁸Re标记环九肽[c(CGRRAGGSC)]，对2种产物分别进行质控与稳定性检测。建立荷MDA－MB－468三阴性乳腺癌裸鼠模型，测定2种标记产物的生物学分布，比较两者肿瘤/正常组织(T/NT)放射性比值，鉴定探针的靶向性及生物学活性。采用两样本t检验分析数据。

直接法标记的¹⁸⁸Re－c(CGRRAGGSC)标记率>87%，但血清温育2 h后降解率约为40%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为2.82±0.23 (n＝3)；间接法标记的¹⁸⁸Re－HYNIC－c(CGRRAGGSC)标记率为61%，血清温育2 h后降解率约为10%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为6.27±0.51 (n＝3)，与直接法标记产物差异有统计学意义(t＝2.13，P<0.05)。

直接法标记率较间接法高，但稳定性及靶向性略差；间接法制备的¹⁸⁸Re－HYNIC－c(CGRRAGGSC)在稳定性及保持生物活性方面有显著优势。