目的:研究miR-21在乳腺癌他莫昔芬耐药中的作用,寻求逆转他莫昔芬耐药的靶点。方法:荧光实时定量PCR(RT-QPCR)检测乳腺癌MCF-7细胞与乳腺癌他莫昔芬耐药细胞株MCF-7/TAM细胞中miR-21的表达;将miR-21 mimics转染到MCF-7细胞内,将miR-21 inhibitors转染到MCF-7/TAM细胞内,并应用RT-QPCR分别检测细胞内miR-21的表达变化,给予细胞4-羟他莫昔芬(4-hydroxytamoxifen,OHT)处理后,利用MTT法检测细胞增殖的变化;转染MCF-7/TAM细胞miR-21 inhibitors及mimics,利用RT-QPCR检测细胞中PTEN的表达变化。结果:miR-21在MCF-7/TAM细胞表达高于MCF-7细胞,转染miR-21 mimics的MCF-7细胞miR-21高表达,PTEN表达降低,转染miR-21 inhibitors的MCF-7/TAM细胞miR-21表达降低,PTEN表达增高;过表达miR-21的MCF-7细胞给予OHT处理后,细胞的增殖抑制不明显,而沉默miR-21的MCF-7/TAM细胞给予OHT处理后,细胞增殖明显受到阻滞;转染耐药细胞miR-21 inhibitors后,PTEN表达增高,转染miR-21 mimics后,PTEN表达降低。结论:miR-21通过调控PTEN的表达在乳腺癌TAM耐药中发挥重要作用。