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目的：寻找高效低毒的9-硝基喜树碱类抗肿瘤新化合物。方法：设计合成了7个9-硝基喜树碱季氨盐类衍生物，经H-NMR，IR，MS分析确证化合物的结构，利用MTT法考察了这些化合物的体外抑制肿瘤细胞活性，并通过分子生物学方法评价了这些化合物的拓扑异构酶I抑制活性。结果：7个化合物的体外细胞毒活性都低于喜树碱和topotecan，其中化合物7，9，11的细胞毒活性与氟尿嘧啶相似。化合物7，9，10，12显示了较好的拓扑异构酶I抑制活性。结论：该类水溶的9-硝基喜树碱衍生物的抗肿瘤活性值得进一步研究，