【摘 要】
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设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。
【机 构】
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辽宁大学药学院辽宁新药研发重点实验室;
【基金项目】
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Supported by the Shenyang Science&Technology Project(No.18-013-0-03);the Youth National Natural Science Foundation of China(No.21807055)~~
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设计并合成了一系列新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,并对其体外肿瘤活性进行初步研究。先以2,6-二氟苯腈和吗啉为起始原料,经过取代和环合两步反应合成4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑。4-吗啉-3-氨基-1H-吲唑与含羧基的查尔酮中间体与经过酰胺化反应制备了9个新型含查尔酮-吲唑杂合衍生物,其结构经傅里叶变换红外光谱仪（FTIR）、核磁共振波谱仪（NMR）、质谱（MS）和元素分析确证。采用MTT法,以索拉菲尼为阳性对照药,以人胃癌细胞株（MKN45）和人肺癌细胞株（A549）为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果表明,大部分目标化合物显示了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4a和4d活性较好,其抑制人胃癌细胞株MKN45的IC50分别为2.65和3.55μmol/L,均优于阳性对照药索拉菲尼(IC50=4.69μmol/L)。
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