【摘 要】
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拉米夫定是具有抗HIV和抗HBV生物活性的2′-脱氧核苷酸类似物.以溴代乙酸、乙醛酸为不同的起始原料合成中间体二羟基乙醛酸薄荷酯,比较两种工艺发现:乙醛酸为原料的工艺路线
【机 构】
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湘潭大学化学学院环境友好化学与应用省部共建教育部重点实验室
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拉米夫定是具有抗HIV和抗HBV生物活性的2′-脱氧核苷酸类似物.以溴代乙酸、乙醛酸为不同的起始原料合成中间体二羟基乙醛酸薄荷酯,比较两种工艺发现:乙醛酸为原料的工艺路线较短,费用较低;二羟基乙醛酸薄荷酯与2,5-二羟基-1,4-二噻烷成环反应、氯化、偶联、还原反应可以合成拉夫米定.同时,改进了合成和分离工艺,总收率达到22.5%.改进后的工艺路线较短,操作简便,适合于工业化生产.
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