【摘 要】
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为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征.结果表明,当达沙替尼与载体HP-β-CD的质量比为1:9、反应温度为60℃、反应时间为30 min时,达沙替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min时累积体外溶出度可达到71.55％,远高于达沙替尼原料药(11
【机 构】
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武汉工程大学化工与制药学院 ,湖北武汉430074;绿色化工过程教育部重点实验室 ,湖北武汉430074
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为了改善达沙替尼在中性环境中的溶解性,采用溶剂法制备达沙替尼固体分散体(SD),通过考察载体种类、药载比(达沙替尼与载体的质量比)、反应温度和反应时间对累积体外溶出度的影响优化制备工艺,并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电镜(SEM)对达沙替尼固体分散体进行表征.结果表明,当达沙替尼与载体HP-β-CD的质量比为1:9、反应温度为60℃、反应时间为30 min时,达沙替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min时累积体外溶出度可达到71.55％,远高于达沙替尼原料药(11.66％)及达沙替尼与HP-β-CD的物理混合物(18.92％);FTIR、XRD和SEM分析表明,达沙替尼以无定形态高度分散于载体HP-β-CD中.
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