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目的综述头孢呋辛钠和头孢呋辛酯的临床药动学的研究进展。方法查阅国内外文献并进行分析归纳和总结。结果头孢呋辛在组织和体液中分布广泛，消除快，体内药动学行为符合二室开放模型，头孢呋辛酯水解后以头孢呋辛的形式起作用，饮食影响头孢呋辛酯的生物利用度，在特殊人群中用药量需酌情减量，未见性别差异。结论作为二代头孢类药物代表的头孢呋辛，已入选国家基本药物目录，但仍然需要检测患者血药浓度，避免抗生素滥用，实现个体化给药，达到临床的安全、合理、有效用药。