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早在20世纪70年代，人们就发现醛固酮拮抗剂能和醛固酮竞争结合肾远曲小管和集合管细胞中的醛固酮受体，阻滞醛固酮保钠排钾及水钠潴留的作用，因此把它作为一种利尿剂，应用于慢性充血性心力衰竭（慢性心衰）的治疗，但由于其利尿作用差，易发生高血钾及氮质血症等不良反应，限制了其在心衰中的应用。近些年来人们通过对心力衰竭发生机制的重新认识，认识到心衰发生的本质是心室重塑.