目的:建立赤芍-川芎药对中没食子酸、绿原酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖、洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸松柏酯、洋川芎内酯A及藁本内酯11个成分的含量测定方法,考察不同配伍比例及配伍方式对赤芍-川芎药对中11个主要活性成分溶出量的影响.方法:采用Welch Ultimate? XBC18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈(A)-0.1％磷酸溶液(B),梯度洗脱;检测波长为230 nm,流速为1.0 ml·min-1,柱温为35℃,对赤芍中
目的:建立磷酸哌喹片中主要成分磷酸哌喹的溶出度HPLC测定方法,为其质量控制和溶出度评价提供依据.方法:参照中国药典2020年版四部通则0931溶出度与释放度项下第二法装置,分别采用4种溶出介质进行溶出实验,用HPLC进行检测,对同一厂家不同批次的磷酸哌喹片在不同的溶出介质中的溶出曲线进行研究.结果:磷酸哌喹在模拟人工胃液(pH=1.2)中溶出最快;在pH=4.0的溶出介质中,溶出效果有所降低;在含有胰酶的模拟肠液(pH=6.8)中,无法溶出;在含有胰酶的模拟肠液中添加乙醇后溶出效果有所提升.结论:所建立
病毒严重地威胁着人类的健康与生存.病毒蛋白酶可将前体蛋白剪切修饰得到成熟蛋白,在病毒的生命周期中发挥着至关重要的作用,一直是抗病毒药物研究领域备受瞩目的 靶点之一.本文作者综述了近年来几种致病病毒蛋白酶抑制剂的研究进展,并概述了相关药物化学策略.
目的 设计合成结构新颖的苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物作为Twist1抑制剂.方法 采用基于配体的药物设计策略,以harmine为先导化合物设计含1,3,4-噁二唑结构的苯并[d]咪唑并[2,1-b]噻唑类化合物;以2-溴乙酰乙酸乙酯和2-氨基苯并噻唑为起始原料,经环合和肼解反应得到关键中间体7;中间体7经N-酰化、环合以及N-烃化反应合成化合物Ⅰ1～Ⅰ13;中间体7经缩合、环合和加成反应得到化合物Ⅱ1～Ⅱ2.通过MTT法评价了目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 与结论合成了15个未见文献报道的苯