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重楼是清热解毒的传统中药,临床广泛运用于抗肿瘤、抗菌、止血等领域,重楼皂苷是重楼最主要的抗肿瘤活性成分.目前重楼皂苷的抗肿瘤效果缺乏系统总结,现从中医对肿瘤病因病机认识入手,综合重楼皂苷抗肿瘤作用机制的现代医学研究,阐述了重楼皂苷通过内质网应激、线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞起到直接抗肿瘤作用.此外,进一步归纳重楼皂苷在调节肿瘤免疫微环境等方面发挥抗肿瘤和免疫调节功能的机制,包括提高免疫细胞反应性、调节细胞因子和肿瘤血管生成相关黏附分子的表达以及抑制细胞外基质降解等,从中医角度对肿瘤微环境抑制机制进行解读,以期为该中药单体的基础研究和临床应用提供更多参考.