氮杂环丙烷和氮杂环丁烷的N-芳基化

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Witulski B等[Synthesis,2007,(2):243]标题化合物与芳基溴于甲苯中在乙酸钯-配体催化下,100℃封管内进行N-芳基化,前者以碳酸钯为缚酸剂,反应1~3d,11例收率78%~98%;后者以t-BuONa为缚酸剂,反应10~24h,6例收率85%~95%。 Witulski B et al [Synthesis, 2007, (2): 243] The title compound was aryl-brominated in toluene in toluene with palladium acetate ligand catalysis at 100 ° C. The former was treated with palladium Agents, the reaction 1 ~ 3d, 11 cases of 78% to 98% yield; the latter with t-BuONa as acid binding agent, the reaction 10 ~ 24h, 6 cases of 85% to 95% yield.
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