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2012年10月底，由于被发现有引起视网膜剥离的风险，抗菌药当中的重要成员喹诺酮类（即沙星类）被美国食品药物管理局列入重点观察名单。沙星类抗菌药具有抗菌范围大、作用强等诸多优点，价格低廉，使用也十分广泛，但近些年来一直风雨不断，安全性频遭质疑。如果确有可能引起失明，这带刺的“明星”，我们还能不能继续用呢？
指导专家： 江苏省药物研究所研究员 陈志春
南京军区福州总医院眼科中心主任 陈梅珠
重庆市第五人民医院老年内科主任医师 徐新献
整 理： 李宇杰
目前国内抗菌类药市场上，头孢类、青霉素类和沙星类已成鼎足之势。其中，沙星类又称喹诺酮类。由于这类抗菌药具有抗菌范围大、抗菌作用强、使用方便、口服效果好、价格相对便宜以及与其他常用抗菌药无交叉耐药等特点，越来越受到患者的重视和青睐，已成近年来医药市场上的“明星”。
发展：历经四代，问鼎在望
喹诺酮类药物的发展大致可分为4个阶段。
第一阶段为发展初期，时间是20世纪70年代，产品为萘啶酸和吡哌酸，仅有中等抗菌活性，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用，安全性等不理想，目前基本属淘汰品种。
从第二阶段开始，喹诺酮进入快速发展时期，并出现了氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。虽然抗菌范围相对仍较窄，但对革兰阴性菌来讲，其综合疗效已经超过青霉素，达到第一代、第二代头孢菌素的效果。
第三阶段是20世纪90年代以来的新上市产品，代表药物有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星等，抗菌范围、作用进一步增强，综合疗效达到新的水平，已完全达到或超过第三代头孢菌素的效果。
第四阶段是指20世纪90年代后期开始研制并已陆续进入临床试验、预计几年内即可正式上市的最新一代喹诺酮产品，如吉米沙星等，同属这一代的莫西沙星、加替沙星则已上市。这一阶段产品能力继续增强，甚至达到“Tienam”的标准，且不易产生耐药性，已成为很多重度感染的首选药物。
编者注：Tienam（曾译为复方亚胺硫霉素）是德国默克公司生产的一种新型复合抗生素，具有极广的抗菌范围和很强的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧和厌氧菌包括耐药菌属均具有高度的杀菌活性。它对β-内酰胺酶稳定，与其他抗生素没有交叉耐药性。
优点：作用多，耐药少
目前喹诺酮类药物常用于以下病症的治疗：
（1） 革兰氏阴性菌引起的下呼吸道感染（如肺炎、支气管炎、支气管扩张等）。选择以氧氟沙星、左氧氟沙星最佳，其次为洛美沙星。
（2） 泌尿系统感染。宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等，对慢性绿脓杆菌引起的复杂性泌尿系感染以环丙沙星及诺氟沙星较好。
（3） 生殖系统感染。包括淋球菌性尿道炎和阴道炎衣原体、支原体引起的性病。
（4） 肠道感染。用于常见的细菌性痢疾（简称菌痢）、伤寒、副伤寒、细菌性肠炎等。喹诺酮类药物优于第三代头孢菌素，且不易造成肠道菌群紊乱；长时间使用喹诺酮类药物很少发生梭状芽孢杆菌引起的伪膜性肠炎，不易引起二重感染，对慢性病患者、老年人及免疫功能低下者意义更大。
（5） 对于急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选，因其渗入骨组织的能力超过其他抗菌药物。
（6） 皮肤与软组织感染。用于包括革兰氏阴性杆菌（如绿脓杆菌）引起的五官科感染和伤口感染，使用喹诺酮类药物治疗下肢糖尿病性蜂窝组织炎与坏死可取得良好效果。
（7） 其他。喹诺酮类药物对中枢神经系统感染引起的脑炎、脑膜炎等安全有效，另外，它还能渗入心瓣膜，且作用时间长，是心脏外科预防和治疗心内膜炎的有效药物。氧氟沙星和左氧氟沙星则是“异姓兄弟”，后者抗菌活性为前者的2倍，两者的吸收比诺氟沙星、环丙沙星更快，氧氟沙星特别适用于耐药结核患者。免疫功能低下、旅行腹泻者，尤其是老年人，可选用喹诺酮类药物（但要掌握合适的剂量和疗程）。
喹诺酮类药品种繁多，目前临床广泛使用的有左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等，它们共同的优点为——
1.抗菌范围广。
2.口服吸收良好，体内分布广。
3.适用于敏感病原菌引起的多种感染。
4.不良反应相对较少，耐受良好。
5.与抗生素之间无交叉耐药性。
6.使用方便，口服效果好，价格相对便宜。
此类药品因抗菌范围广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用，尤其对需氧的革兰氏阴性菌（如布氏杆菌）有较强杀灭作用，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好抗菌活性，某些品种对结核菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。给药途径主要为口服和静脉注射，也有局部外用制剂。
不良反应：
胃肠道为主，甚至可能致盲
由于喹诺酮类的诸多优点，特别是第四代喹诺酮类问世在即，有人甚至预言，21世纪将是喹诺酮的时代。
然而，随着时间的推移和临床应用的广泛，这类药物的不良反应开始逐渐显现。2011年1月国家食品药品监督管理局发布的《药品不良反应信息通报（第35期）》对氧氟沙星等13种喹诺酮类药品的不良反应进行了系统评价和通报。这些药品为氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、莫西沙星、妥舒沙星、司帕沙星、芦氟沙星、帕珠沙星和吡哌酸。其中司帕沙星、芦氟沙星、妥舒沙星、吡哌酸主要为口服剂型，其他药品包括口服剂型和注射剂型，一些还包括局部外用制剂。
2004-2009年，国家食品药品监督管理局共收到上述13种喹诺酮类药品的病例报告8万余份，其中严重病例报告3500余份，占总报告数的3.6％。总病例数排名前五位的依次为：环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星和诺氟沙星；严重病例数排名前五位的依次为：氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、环丙沙星和氟罗沙星。 喹诺酮类较为常见的不良反应有——
（1） 胃肠道反应：最多见的不良反应，表现为恶心呕吐、食欲不振、腹痛腹泻等，日服剂量大于800毫克时发生率较高，可达3％～5％，以培氟沙星和环丙沙星为多，停药后不适症状即可消失。
（2） 中枢神经系统毒性：表现为头痛、眩晕、失眠、幻觉、记忆减退，发生率为1％左右，极个别患者可出现手足麻木、手指颤抖等现象。引起该反应常见的喹诺酮类药物有芦氟沙星、氧氟沙星，有精神病和癫痫史者应忌用。
（3） 软骨损害：本类药物易浓缩、沉积于骨髓中，直接毒害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的骨骼发育，故孕妇和16岁以下的小儿应禁用，乳母服药期间，应停止哺乳。
（4） 过敏反应：主要发生于个别特异体质患者，常见表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等，以环丙沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星等为多，停药后这些症状即可消失。极少数反应严重者，在服药几天至数周后，可出现哮喘、呼吸困难、喉头水肿、血管性水肿、过敏性脉管炎和过敏性休克等过敏反应，一旦出现这些现象必须立即停药就医。
（5） 光敏反应（即对光过敏）：少数喹诺酮类药物有一显著特点，服药后即使无阳光直接照射也可发生，在阳光下更为严重。此种反应以司帕沙星和洛美沙星较为多见，服药后应避免日晒，也不要接受人工紫外线的照射。
（6） 结晶尿、血尿：本类药物大都以原形从尿中排泄，尿液中的药物浓度高于血中浓度的5～6倍，对肾脏可造成不同程度的损害，主要有血尿、结晶尿等，但这些症状属可逆现象（即可恢复正常功能）。在喹诺酮类中，诺氟沙星较易引起血尿，帕珠沙星则可能引起肾功能衰竭。
（7） 肝功能损害：大剂量或长期应用该类药物（如莫西沙星）易致肝损害，使谷草转氨酶、谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶等升高，表现为药物性黄疸，巩膜（眼白）、皮肤和黏膜黄染，因此需要长期、大剂量使用者，应定期检查肝功能。
（8） 肌腱断裂：国外发现这类药物可引起肌腱断裂，而且几乎所有病损都发生在跟腱。这种损伤的发生率与年龄有关，到60岁时相对危险性激增，与皮质醇类药（如地塞米松、强的松、氢化可的松）联用时，相对危险性接近翻倍。
另外需要引起警惕的，还有它对眼睛的毒性反应，国外有关研究结果表明，喹诺酮类药物与多种眼毒性有关，包括角膜穿孔、视神经病变和视网膜出血，尤其是可能增加视网膜脱落，这一点更为严重。研究结果显示，服用喹诺酮类药物治疗感染者，发生视网膜脱落的几率比未服用者增加近4倍。而该药在眼科临床上应用较广泛，常用于眼科手术前给药，预防术后感染，眼科患者经常要用到喹诺酮类滴眼液。也正因为此，美国食品药物管理局将其列入观察名单，提请大家注意其引起视网膜脱落的风险。
前景：“观察”并非否决
在发生视网膜脱落的喹诺酮类药物中，环丙沙星所占比例最高（82.7％），其次为左氧氟沙星（7.2％）、诺氟沙星（4.9％）、莫西沙星（4.0％）和加替沙星（1.1％）。虽然出现视网膜脱落的绝对风险不算很高（研究者发现，喹诺酮类药物服用者发生视网膜脱落的绝对风险仍然很低，每年1万名服药者中仅有4人会发生上述反应），不过一旦发生后果则比较严重，因此美国食品药物管理局将这类药物列入观察名单。
但是，观察名单只是起警示作用，以使医生和患者对该药的风险得到一定了解，并不意味着已经确定该药会带来健康风险，相反，美国食品药物管理局将对这类药物进行更为深入的研究，在没有得到明确结果之前，并不建议临床医生停止使用这类药物，也没有建议患者停止服用这类药物。
事实上，每种药物都有不同程度的不良反应。喹诺酮类药物用于临床已经数十年，相关不良反应也有不少。但客观地说，喹诺酮类药物不良反应均较轻，能被大多数患者所耐受。最常见的味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等不良反应，常与剂量有关；也只有大剂量或长期应用本类药物，才易致肝损害；危险性相对较高的神经、精神系统病变，虽然有，但出现的几率微乎其微，而且通常也只在大剂量使用喹诺酮或有相关病史时才容易诱发。
对策：空腹用，多喝水，多留心
观察名单虽然不是黑名单，但也提醒医生和患者都要警惕药物不良反应。服喹诺酮类药物时应注意遵医嘱服用，空腹服用或进餐前至少1小时、餐后至少2小时服用，因为与食物同服可能影响药物吸收。服药期间多喝水，保持24小时排尿量在1200毫升以上，同时少晒太阳，尽量减少接触紫外线的机会，如出现不适应及时停药就医。临床资料显示，大多数喹诺酮类药物的不良反应是可逆的，及时停药并加以处理便可使症状迅速缓解。然而，从安全用药的角度来看，人们有必要进一步加强对其不良反应的防范。
60岁以上老人、肝肾功能减退患者慎用喹诺酮类药物，用药期间应密切注意上述不良反应，一旦出现必须立即停药并予以对症处理；16岁以下的儿童和孕妇应禁用喹诺酮类药物，以免骨骼（软骨）发育受损。
另外，喹诺酮与其他药物合用时需谨慎，如与含铝、钙、铁等多价阳离子制剂合用时，喹诺酮类药物的吸收会减少，作用会降低，所以应避免同时使用，若需要连用时，可先服用喹诺酮类药物，2～4小时后再服用阳离子制剂；与消炎痛、茶碱、咖啡因等合用，可增加药物不良反应；与西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂合用，不仅会影响喹诺酮类药物（尤其是环丙沙星）吸收，而且容易损伤肾脏；避免与有碱化尿液作用的药物（如碳酸氢钠、枸橼酸盐）同时使用；糖尿病患者在服用喹诺酮类药物的同时并用口服降糖药或胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱，因此，在治疗期间应严密监测患者的血糖变化。
沙星，纵然带刺，依然是抗菌“明星”！
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6大抗菌“明星”
1.诺氟沙星（氟哌酸）。作为第一种氟喹诺酮类药物，它对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似。它主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染，效果良好；对无并发症的急性淋病有效；治疗呼吸道、皮肤、软组织及眼等部位的感染，疗效一般。
2.环丙沙星。口服吸收较快但不完全。对革兰氏阴性杆菌的体外抗菌活性较高，主要用于治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染，常见不良反应为胃肠道反应，该药“挂瓶”（静脉点滴）使用时，血管局部有刺激反应。
3.氧氟沙星。口服吸收迅速完全，对革兰氏阳性菌作用比诺氟沙星强，主要用于敏感菌所致泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部感染，也是治疗结核病的二线药物，与其他抗结核药合用时作用加强。不良反应少而轻，主要有胃肠道反应。
4.左氧氟沙星。抗菌活性比氧氟沙星强2倍，但临床用量为氧氟沙星的一半；对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2～4倍，对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍。除对临床常见的革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌抗菌活性极强外，对支原体、衣原体及军团菌也有较强杀灭作用。不良反应较小。
5.洛美沙星。口服吸收完全，杀菌迅速，并有明显抗菌后效应。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性，对衣原体、支原体、结核杆菌等也有作用。它主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤、软组织和骨组织感染，不良反应主要是胃肠道反应、神经系统症状、过敏反应等。洛美沙星是喹诺酮类里最易发生光敏反应者，发生率随用药时间延长而增高。
6.莫西沙星。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强；对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星；对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司氟沙星。用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染。不良反应几乎没有。
指导专家： 江苏省药物研究所研究员 陈志春
南京军区福州总医院眼科中心主任 陈梅珠
重庆市第五人民医院老年内科主任医师 徐新献
整 理： 李宇杰
目前国内抗菌类药市场上，头孢类、青霉素类和沙星类已成鼎足之势。其中，沙星类又称喹诺酮类。由于这类抗菌药具有抗菌范围大、抗菌作用强、使用方便、口服效果好、价格相对便宜以及与其他常用抗菌药无交叉耐药等特点，越来越受到患者的重视和青睐，已成近年来医药市场上的“明星”。
发展：历经四代，问鼎在望
喹诺酮类药物的发展大致可分为4个阶段。
第一阶段为发展初期，时间是20世纪70年代，产品为萘啶酸和吡哌酸，仅有中等抗菌活性，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用，安全性等不理想，目前基本属淘汰品种。
从第二阶段开始，喹诺酮进入快速发展时期，并出现了氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。虽然抗菌范围相对仍较窄，但对革兰阴性菌来讲，其综合疗效已经超过青霉素，达到第一代、第二代头孢菌素的效果。
第三阶段是20世纪90年代以来的新上市产品，代表药物有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星等，抗菌范围、作用进一步增强，综合疗效达到新的水平，已完全达到或超过第三代头孢菌素的效果。
第四阶段是指20世纪90年代后期开始研制并已陆续进入临床试验、预计几年内即可正式上市的最新一代喹诺酮产品，如吉米沙星等，同属这一代的莫西沙星、加替沙星则已上市。这一阶段产品能力继续增强，甚至达到“Tienam”的标准，且不易产生耐药性，已成为很多重度感染的首选药物。
编者注：Tienam（曾译为复方亚胺硫霉素）是德国默克公司生产的一种新型复合抗生素，具有极广的抗菌范围和很强的抗菌活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧和厌氧菌包括耐药菌属均具有高度的杀菌活性。它对β-内酰胺酶稳定，与其他抗生素没有交叉耐药性。
优点：作用多，耐药少
目前喹诺酮类药物常用于以下病症的治疗：
（1） 革兰氏阴性菌引起的下呼吸道感染（如肺炎、支气管炎、支气管扩张等）。选择以氧氟沙星、左氧氟沙星最佳，其次为洛美沙星。
（2） 泌尿系统感染。宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等，对慢性绿脓杆菌引起的复杂性泌尿系感染以环丙沙星及诺氟沙星较好。
（3） 生殖系统感染。包括淋球菌性尿道炎和阴道炎衣原体、支原体引起的性病。
（4） 肠道感染。用于常见的细菌性痢疾（简称菌痢）、伤寒、副伤寒、细菌性肠炎等。喹诺酮类药物优于第三代头孢菌素，且不易造成肠道菌群紊乱；长时间使用喹诺酮类药物很少发生梭状芽孢杆菌引起的伪膜性肠炎，不易引起二重感染，对慢性病患者、老年人及免疫功能低下者意义更大。
（5） 对于急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选，因其渗入骨组织的能力超过其他抗菌药物。
（6） 皮肤与软组织感染。用于包括革兰氏阴性杆菌（如绿脓杆菌）引起的五官科感染和伤口感染，使用喹诺酮类药物治疗下肢糖尿病性蜂窝组织炎与坏死可取得良好效果。
（7） 其他。喹诺酮类药物对中枢神经系统感染引起的脑炎、脑膜炎等安全有效，另外，它还能渗入心瓣膜，且作用时间长，是心脏外科预防和治疗心内膜炎的有效药物。氧氟沙星和左氧氟沙星则是“异姓兄弟”，后者抗菌活性为前者的2倍，两者的吸收比诺氟沙星、环丙沙星更快，氧氟沙星特别适用于耐药结核患者。免疫功能低下、旅行腹泻者，尤其是老年人，可选用喹诺酮类药物（但要掌握合适的剂量和疗程）。
喹诺酮类药品种繁多，目前临床广泛使用的有左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等，它们共同的优点为——
1.抗菌范围广。
2.口服吸收良好，体内分布广。
3.适用于敏感病原菌引起的多种感染。
4.不良反应相对较少，耐受良好。
5.与抗生素之间无交叉耐药性。
6.使用方便，口服效果好，价格相对便宜。
此类药品因抗菌范围广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用，尤其对需氧的革兰氏阴性菌（如布氏杆菌）有较强杀灭作用，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好抗菌活性，某些品种对结核菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。给药途径主要为口服和静脉注射，也有局部外用制剂。
不良反应：
胃肠道为主，甚至可能致盲
由于喹诺酮类的诸多优点，特别是第四代喹诺酮类问世在即，有人甚至预言，21世纪将是喹诺酮的时代。
然而，随着时间的推移和临床应用的广泛，这类药物的不良反应开始逐渐显现。2011年1月国家食品药品监督管理局发布的《药品不良反应信息通报（第35期）》对氧氟沙星等13种喹诺酮类药品的不良反应进行了系统评价和通报。这些药品为氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、莫西沙星、妥舒沙星、司帕沙星、芦氟沙星、帕珠沙星和吡哌酸。其中司帕沙星、芦氟沙星、妥舒沙星、吡哌酸主要为口服剂型，其他药品包括口服剂型和注射剂型，一些还包括局部外用制剂。
2004-2009年，国家食品药品监督管理局共收到上述13种喹诺酮类药品的病例报告8万余份，其中严重病例报告3500余份，占总报告数的3.6％。总病例数排名前五位的依次为：环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星和诺氟沙星；严重病例数排名前五位的依次为：氧氟沙星、莫西沙星、诺氟沙星、环丙沙星和氟罗沙星。 喹诺酮类较为常见的不良反应有——
（1） 胃肠道反应：最多见的不良反应，表现为恶心呕吐、食欲不振、腹痛腹泻等，日服剂量大于800毫克时发生率较高，可达3％～5％，以培氟沙星和环丙沙星为多，停药后不适症状即可消失。
（2） 中枢神经系统毒性：表现为头痛、眩晕、失眠、幻觉、记忆减退，发生率为1％左右，极个别患者可出现手足麻木、手指颤抖等现象。引起该反应常见的喹诺酮类药物有芦氟沙星、氧氟沙星，有精神病和癫痫史者应忌用。
（3） 软骨损害：本类药物易浓缩、沉积于骨髓中，直接毒害软骨细胞的发育，影响儿童和胎儿的骨骼发育，故孕妇和16岁以下的小儿应禁用，乳母服药期间，应停止哺乳。
（4） 过敏反应：主要发生于个别特异体质患者，常见表现为皮疹、荨麻疹、皮炎和剥脱性皮炎等，以环丙沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星等为多，停药后这些症状即可消失。极少数反应严重者，在服药几天至数周后，可出现哮喘、呼吸困难、喉头水肿、血管性水肿、过敏性脉管炎和过敏性休克等过敏反应，一旦出现这些现象必须立即停药就医。
（5） 光敏反应（即对光过敏）：少数喹诺酮类药物有一显著特点，服药后即使无阳光直接照射也可发生，在阳光下更为严重。此种反应以司帕沙星和洛美沙星较为多见，服药后应避免日晒，也不要接受人工紫外线的照射。
（6） 结晶尿、血尿：本类药物大都以原形从尿中排泄，尿液中的药物浓度高于血中浓度的5～6倍，对肾脏可造成不同程度的损害，主要有血尿、结晶尿等，但这些症状属可逆现象（即可恢复正常功能）。在喹诺酮类中，诺氟沙星较易引起血尿，帕珠沙星则可能引起肾功能衰竭。
（7） 肝功能损害：大剂量或长期应用该类药物（如莫西沙星）易致肝损害，使谷草转氨酶、谷丙转氨酶和乳酸脱氢酶等升高，表现为药物性黄疸，巩膜（眼白）、皮肤和黏膜黄染，因此需要长期、大剂量使用者，应定期检查肝功能。
（8） 肌腱断裂：国外发现这类药物可引起肌腱断裂，而且几乎所有病损都发生在跟腱。这种损伤的发生率与年龄有关，到60岁时相对危险性激增，与皮质醇类药（如地塞米松、强的松、氢化可的松）联用时，相对危险性接近翻倍。
另外需要引起警惕的，还有它对眼睛的毒性反应，国外有关研究结果表明，喹诺酮类药物与多种眼毒性有关，包括角膜穿孔、视神经病变和视网膜出血，尤其是可能增加视网膜脱落，这一点更为严重。研究结果显示，服用喹诺酮类药物治疗感染者，发生视网膜脱落的几率比未服用者增加近4倍。而该药在眼科临床上应用较广泛，常用于眼科手术前给药，预防术后感染，眼科患者经常要用到喹诺酮类滴眼液。也正因为此，美国食品药物管理局将其列入观察名单，提请大家注意其引起视网膜脱落的风险。
前景：“观察”并非否决
在发生视网膜脱落的喹诺酮类药物中，环丙沙星所占比例最高（82.7％），其次为左氧氟沙星（7.2％）、诺氟沙星（4.9％）、莫西沙星（4.0％）和加替沙星（1.1％）。虽然出现视网膜脱落的绝对风险不算很高（研究者发现，喹诺酮类药物服用者发生视网膜脱落的绝对风险仍然很低，每年1万名服药者中仅有4人会发生上述反应），不过一旦发生后果则比较严重，因此美国食品药物管理局将这类药物列入观察名单。
但是，观察名单只是起警示作用，以使医生和患者对该药的风险得到一定了解，并不意味着已经确定该药会带来健康风险，相反，美国食品药物管理局将对这类药物进行更为深入的研究，在没有得到明确结果之前，并不建议临床医生停止使用这类药物，也没有建议患者停止服用这类药物。
事实上，每种药物都有不同程度的不良反应。喹诺酮类药物用于临床已经数十年，相关不良反应也有不少。但客观地说，喹诺酮类药物不良反应均较轻，能被大多数患者所耐受。最常见的味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等不良反应，常与剂量有关；也只有大剂量或长期应用本类药物，才易致肝损害；危险性相对较高的神经、精神系统病变，虽然有，但出现的几率微乎其微，而且通常也只在大剂量使用喹诺酮或有相关病史时才容易诱发。
对策：空腹用，多喝水，多留心
观察名单虽然不是黑名单，但也提醒医生和患者都要警惕药物不良反应。服喹诺酮类药物时应注意遵医嘱服用，空腹服用或进餐前至少1小时、餐后至少2小时服用，因为与食物同服可能影响药物吸收。服药期间多喝水，保持24小时排尿量在1200毫升以上，同时少晒太阳，尽量减少接触紫外线的机会，如出现不适应及时停药就医。临床资料显示，大多数喹诺酮类药物的不良反应是可逆的，及时停药并加以处理便可使症状迅速缓解。然而，从安全用药的角度来看，人们有必要进一步加强对其不良反应的防范。
60岁以上老人、肝肾功能减退患者慎用喹诺酮类药物，用药期间应密切注意上述不良反应，一旦出现必须立即停药并予以对症处理；16岁以下的儿童和孕妇应禁用喹诺酮类药物，以免骨骼（软骨）发育受损。
另外，喹诺酮与其他药物合用时需谨慎，如与含铝、钙、铁等多价阳离子制剂合用时，喹诺酮类药物的吸收会减少，作用会降低，所以应避免同时使用，若需要连用时，可先服用喹诺酮类药物，2～4小时后再服用阳离子制剂；与消炎痛、茶碱、咖啡因等合用，可增加药物不良反应；与西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奥美拉唑等抗酸剂合用，不仅会影响喹诺酮类药物（尤其是环丙沙星）吸收，而且容易损伤肾脏；避免与有碱化尿液作用的药物（如碳酸氢钠、枸橼酸盐）同时使用；糖尿病患者在服用喹诺酮类药物的同时并用口服降糖药或胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱，因此，在治疗期间应严密监测患者的血糖变化。
沙星，纵然带刺，依然是抗菌“明星”！
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6大抗菌“明星”
1.诺氟沙星（氟哌酸）。作为第一种氟喹诺酮类药物，它对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似。它主要用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染，效果良好；对无并发症的急性淋病有效；治疗呼吸道、皮肤、软组织及眼等部位的感染，疗效一般。
2.环丙沙星。口服吸收较快但不完全。对革兰氏阴性杆菌的体外抗菌活性较高，主要用于治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染，常见不良反应为胃肠道反应，该药“挂瓶”（静脉点滴）使用时，血管局部有刺激反应。
3.氧氟沙星。口服吸收迅速完全，对革兰氏阳性菌作用比诺氟沙星强，主要用于敏感菌所致泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部感染，也是治疗结核病的二线药物，与其他抗结核药合用时作用加强。不良反应少而轻，主要有胃肠道反应。
4.左氧氟沙星。抗菌活性比氧氟沙星强2倍，但临床用量为氧氟沙星的一半；对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2～4倍，对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍。除对临床常见的革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌抗菌活性极强外，对支原体、衣原体及军团菌也有较强杀灭作用。不良反应较小。
5.洛美沙星。口服吸收完全，杀菌迅速，并有明显抗菌后效应。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性，对衣原体、支原体、结核杆菌等也有作用。它主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤、软组织和骨组织感染，不良反应主要是胃肠道反应、神经系统症状、过敏反应等。洛美沙星是喹诺酮类里最易发生光敏反应者，发生率随用药时间延长而增高。
6.莫西沙星。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强；对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星；对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司氟沙星。用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染。不良反应几乎没有。