【摘 要】
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目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还
【机 构】
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中国药科大学,中国医学科学院、中国协和医科大学
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目的设计合成新型甲氧基咔唑类抗肿瘤化合物.方法将4,5-二甲氧基-2-溴硝基苯与甲氧基碘代苯化合物在铜粉催化下经Ullmann反应制得甲氧基-硝基联苯化合物,再经亚磷酸三乙酯还原得三种甲氧基咔唑.对9-位氮进行修饰,合成了16个衍生物.利用核磁共振、质谱、红外光谱和元素分析进行了结构确认.结果体外初步抗肿瘤活性测试结果显示,目标物4c,5a,5b,5g,5h,5i,5l,5n和5p对人结肠癌HT-29细胞的IC50值分别12.1,10.6,8.1,3.1,4.4,10.1及9.2 μmol·L-
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