【摘 要】
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水合肼（2）经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应，Vilsmeier试剂关环，得中间体3，再经乙二胺取代，盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐（1），其结构经~1H NMR和MS确证，总收率达55%。此反应条件温和，同时避免含磷废水产生，更适合工业化生产。
【基金项目】
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台州市科技计划项目（21gyb24）； 浙江省教育厅高等学校访问工程师校企合作项目（FG2020223）；
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水合肼（2）经三氟乙酸乙酯和氯乙酰氯取代反应，Vilsmeier试剂关环，得中间体3，再经乙二胺取代，盐酸乙醇关环制得西他列汀关键中间体3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑-[4,3-a]并吡嗪盐酸盐（1），其结构经~1H NMR和MS确证，总收率达55%。此反应条件温和，同时避免含磷废水产生，更适合工业化生产。
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