【摘 要】
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以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成.继续将
【机 构】
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浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室(杭州医学院),浙江杭州310013
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以包封率为评价指标,采用单因素试验优化了氯雷他定的羟丙基-β-环糊精包合物的处方及制备工艺,并通过傅里叶变换红外光谱和单晶X射线衍射分析结果确证了包合物的形成.继续将优化的包合物加至卡波姆凝胶基质中制成透皮用水凝胶,并以制品透过离体大鼠皮肤的体外渗透性能为考察指标,筛选了卡波姆的型号和浓度以及促透剂的种类和浓度.结果 显示,采用1.54％卡波姆981为凝胶基质、3％蓖麻油聚烃氧酯为促透剂的包合物水凝胶,在体外显示出较高的渗透性.进一步采用2,4-二硝基氟苯诱导的变应性接触性皮炎(ACD)小鼠为模型,以市售氯雷他定片为对照,考察了本品和不含促透剂的包合物水凝胶的药效.结果 表明,相较于模型组,本品能使小鼠耳肿胀度与病理损伤评分显著下降(P＜0.05),且与氯雷他定片的药效无显著性差异(P＞0.05).此外,本品与不含促透剂的包合物水凝胶的药效也存在显著差异(P＜0.05).
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