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目的 通过99Tcm-1-羟基-2-(1-甲基咪唑-2-基)乙烷-1,1-二膦酸(HMIBP)和鲫99Tcm-亚甲基二膦酸盐(MDP)的骨显像质量比较,评价99Tcm-HMIBP作为骨显像剂的可能性.方法 制备HMIBP冻干药盒,对HMIBP及SnCl2-2H2O含量、放化纯、药盒pH值及在4℃下的稳定性等进行了研究.测定99Tcm-HMIBP在正辛醇/水相中的分配系数(P)及血浆蛋白结合率,计算血药清除动力学方程参数.同时研究了HMIBP的半数致死剂量(LD50).新西兰兔静脉注射99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP后同步显像比较.结果 99Tcm-HMIBP药盒含HMIBP 5 mg,SnCl2·2H2O 0.05 mg,药盒pH值为5,标记率和放化纯均为98%;在4℃下放置180 d后标记率为96%.在pH值为7.0和7.4时,P值分别为0.0125和0.0054,血浆蛋白结合率为44.77%.小鼠血药清除动力学方程为C=3.0979 e-0.0721t+0.1250 e-0.0076.HMIBP的LD50为8.2 mg/kg.兔骨显像表明,99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP在3 h时均可获得清晰的图像.结论 99Tcm-HMIBP生物学性能优良,显像效果与99Tcm-MDP相当,可能成为集显像与治疗于一体的骨显像剂。