【摘 要】
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对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨
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对现有的立他司特合成工艺进行优化,以2-(叔丁氧基羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸为初始原料,在酸性条件下脱Boc后,与苯并呋喃-6-羧酸发生缩合反应,再与(S)-2-氨基-3-甲砜基-苯丙酸缩合反应后得到立他司特,总收率在45%左右。优化后的工艺极大地简化了生产操作,缩短生产时间,降低生产成本,适合工业规模化生产,精制后的纯度符合立他司特原料药的质量要求。目标产物经1 HNMR、13 CNMR和ESI-MS得到结构确证。
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